[发明专利]一种复方脂溶性维生素的药物组合物针剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方脂溶性维生素的药物组合物针剂及制备方法，特别涉及一种脂溶性维生素注射液及其制备方法。

背景技术

维生素是维持机体生命活动过程所必需的微量的低分子有机化合物。其种类很多，化学结构各不相同，在生理上既不是构成各种组织的主要原料，也不是体内的能量来源，然而它在能量产生的反应中以及调节机体物质代谢过程中起着十分重要的作用。

根据溶解性不同，维生素分为水溶性和脂溶性两大类。脂溶性维生素是指不溶于水、吸收后可在体内储存的维生素，脂溶性维生素包括维生素A（视黄醇）、维生素D、维生素E、维生素K，脂溶性维生素特点是：化学组成仅含碳、氢、氧；仅溶于脂肪和脂溶性溶剂；在肠道随脂肪经淋巴系统吸收，大部分储存在脂肪组织，由胆汁少量排出；可以在肝脏等器官蓄积，过量摄入可以引起中毒；短期缺乏一般血液指标查不出来。脂溶性维生素大量摄入时，由于排出较少，可致体内积存超负荷而造成中毒。

其中维生素A类对空气、紫外线和氧化剂都很敏感，高温和金属离子的催化作用都可加速其分解，维生素A损失的速度受酶、水分活度、储存大气和温度所影响；维生素D类以维生素D2（ergocalciferol,麦角钙化醇）及维生素D3（cholecalciferol,胆钙化醇）最为常见，维生素D2是由酵母菌或麦角中的麦角固醇经日光或紫外光照射后的产物，并且能被人体吸收；维生素D3是由储存于皮下的胆固醇的衍生物（7-脱氢胆固醇），在紫外光照射下转变而成的；维生素E在无氧条件下对热稳定，但对氧十分敏感，易氧化破坏，此外对碱和紫外线也敏感。天然存在的维生素K是黄色油状物，人工合成的则是黄色结晶粉末；所有的K类维生素都抗热和水，但易遭酸、碱、氧化剂和光（特别的紫外线）的破坏。

由于脂溶性维生素的体内蓄积特点是，短期缺乏检测人体血液等指标测不出来，而长期积存体内又造成中毒，为此，对于该类维生素应尽可能或者必须遵循合理原则，不宜盲目加大剂量，不宜模糊剂量，不宜模糊体内吸收度。但，又由于脂溶性维生素里面所含成分发粘不易溶解，尤其不溶于水，K类维生素都抗热和水，易被氧化以及被光（紫外线）破坏，一般助剂如助溶剂无法助其溶解于水成澄明溶液，抗氧剂的抗氧化效果也强差人意因此，将脂溶性维生素制备成注射液针剂时，提高溶解性、不因此增加额外的辅料、保持氧化成分的稳定性、保持澄明溶液放置后的稳定性，是需要解决的重要问题。

发明内容

本发明目的在于公开一种复方脂溶性维生素的药物组合物针剂，尤其是注射液。现有技术更多的是脂溶性维生素乳剂，以及脂溶性维生素冻干粉针剂。之所以产生这种现象，是因为，本领域利用目前公知的助溶剂、增溶剂等，均无法解决脂溶性维生素的溶解且保持澄明溶液状态的难题。本发明提供了解决这一难题的技术方案。

本发明的目的还在于公开该复方脂溶性维生素的药物组合物针剂的工艺和制备方法。

本发明提供了一种复方脂溶性维生素的药物组合物针剂，该针剂为注射液，以所述注射液的体积为1000ml计，该注射液的原料组成为：

本发明的上述复方脂溶性维生素的药物组合物针剂（注射液）产品完全达到了常温常态的环境下放置，在注射液正常的保质期内，该溶液始终保持澄明状态，无颗粒出现，无浑浊、分层等不稳定的现象发生。与已有技术相比，本发明的产品得到了令人惊喜的有益效果，与同行业同类型的产品相比，具有突出的实质性特点和显著的进步。

上述的复方脂溶性维生素的药物组合物针剂（注射液），以所述注射液的体积为1000ml计，该注射液的原料组成还包括余量的注射用水。

即，本发明提供了一种复方脂溶性维生素的药物组合物针剂，该针剂为注射液，以所述注射液的体积为1000ml计，该注射液的原料组成为：

以及余量的注射用水。

上述本发明的复方脂溶性维生素的药物组合物针剂（注射液）中优选含有调节该注射液的pH值为5.5～7.0的pH调节剂，更优选含有调节注射液pH值为6.3～6.5的pH调节剂。

上述的注射液中含有的pH调节剂优选为氢氧化钠溶液。

在本发明的一优选实施例中，提供了一种复方脂溶性维生素的药物组合物针剂，该针剂为注射液，以注射液体积为1000ml计，其原料组成为：

上述脂溶性抗氧剂为本领域公知的抗氧剂，其用量也在常规范围内。

其中，上述组成优选还含有调节该注射液的pH值为5.5～7.0的pH调节剂，更优选含有调节注射液的pH值为6.3～6.5的pH调节剂。