[发明专利]一种关于L-肌肽的制备方法无效

专利信息
申请号: 201310298964.4 申请日: 2013-07-17
公开(公告)号: CN103408497A 公开(公告)日: 2013-11-27
发明(设计)人: 赵金召;张梅;彭学东;王龙 申请(专利权)人: 张家港威胜生物医药有限公司
主分类号: C07D233/64 分类号: C07D233/64
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215634 江苏省张*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 关于 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种L-肌肽的制备方法,其特殊之处在于,所述制备的L-肌肽是以N-BOC-β-丙氨酸甲酯盐酸盐与L-组氨酸为起始原料,在强碱催化下反应,再盐酸脱氨基保护,得L-肌肽。

2.根据权利要求1所述的L-肌肽的制备方法,其特征在于:第一步酯的胺解反应采用的催化剂强碱包括醇钠、氢化钠、丁基锂等,催化量1.2~1.5eq。

3.根据权利要求1所述的L-肌肽的制备方法,其特征在于:第一步酯的胺解反应的溶剂为非质子极性溶剂包括THF、DMF、DMSO等,溶剂体积倍量8~10。

4.根据权利要求1所述的L-肌肽的制备方法,其特征在于:第一步酯的胺解反应的温度120~125℃,反应时间5~6h。

5.根据权利要求1所述的L-肌肽的制备方法,其特征在于:第二步脱氨基保护反应采用的酸包括盐酸、氢溴酸、三氟乙酸等,室温反应1.5~2.0h。

6.根据权利要求1所述的L-肌肽的制备方法,其特征在于:第二步脱氨基保护反应为室温反应1.5~2.0h。

7.根据权利要求1所述的L-肌肽的制备方法,其特征在于:共两步合成L-肌肽,反应条件简便,工艺成本低,收率较高,符合工业化生产的制备方法。

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