[发明专利]蔗糖铁注射液及其制法

权利要求书

1.一种蔗糖铁注射液，其中包含作为活性成分的蔗糖铁、任选的酸碱调节剂、和注射用水，该注射液的pH值为10.0～11.5。

2.根据权利要求1的蔗糖铁注射液，其特征在于：

渗透压为1100～1400mOsmol/L；

每1ml中含有15～25mg(例如18～22mg，例如19～21mg，例如约20mg)铁；

每1ml中含有240～400mg(例如260～380mg，例如270～330mg，例如300～330mg，例如约320mg)蔗糖；和/或

所述的酸碱调节剂是盐酸溶液或者氢氧化钠溶液。

3.根据权利要求1-2的蔗糖铁注射液，其在经冷热循环处置后，以灯检法检查，可见异物检出率小于8%，特别是小于5%，更特别是小于3%。

4.根据权利要求1-3的蔗糖铁注射液，其特征在于：

其浑浊点以pH计在4.4～5.3范围内；

其重均分子量(Mw)在34000–60000Da范围内，例如在34000–54000Da范围内；

其特征在于：数均分子量(Mn)不小于24000Da；和/或

其分子量分布(以Mw/Mn计)小于1.7。

5.根据权利要求1-4的蔗糖铁注射液，其基本上是照以下步骤的方法制备得到：

(a)将处方计算量的蔗糖铁用溶解于适量注射用水中；

(b)向步骤(a)所得药液中加入0.05～0.2%(w/v)活性炭，再在搅拌下用1M盐酸溶液调节溶液的pH值至5.5～6.5，接着使药液在60-70℃温度下保温吸附20～30分钟；再用1M氢氧化钠溶液调节溶液pH值至10.7～10.9，继续使药液在60-70℃温度下保温吸附10～15分钟，过滤脱炭；

(c)补加注射用水至处方全量，检查溶液的pH值，必要时用酸碱调节剂调节溶液的pH值至10.7～10.9范围内；使药液依次用0.4μm和0.22μm微孔滤膜过滤，将药液分装到玻璃瓶中，密封，115°C热压灭菌30min，即得。

6.根据权利要求5的蔗糖铁注射液，其中步骤(a)中适量注射用水可以是处方全量的30～60%的注射用水，例如可以是处方全量的45～55%的注射用水，例如可以是处方全量的约50%的注射用水。

7.根据权利要求5的蔗糖铁注射液，其中步骤(b)中用1M盐酸溶液调节溶液的pH值至5.8～6.2。

8.根据权利要求1的蔗糖铁注射液，其为单剂量制剂，每一单位剂量中包含的蔗糖铁以铁(Fe)计其量在10～500mg范围内，例如约10mg、约20mg、约50mg、约100mg、约150mg、约200mg、约250mg、约300mg、约400mg、或约500mg。

9.制备权利要求1-8任一项所述蔗糖铁注射液的方法，其基本上包括以下步骤：

(a)将处方计算量的蔗糖铁用溶解于适量注射用水中；

(b)向步骤(a)所得药液中加入0.05～0.2%(w/v)活性炭，再在搅拌下用1M盐酸溶液调节溶液的pH值至5.5～6.5，接着使药液在60-70℃温度下保温吸附20～30分钟；再用1M氢氧化钠溶液调节溶液pH值至10.7～10.9，继续使药液在60-70℃温度下保温吸附10～15分钟，过滤脱炭；

(c)补加注射用水至处方全量，检查溶液的pH值，必要时用酸碱调节剂调节溶液的pH值至10.7～10.9范围内；使药液依次用0.4μm和0.22μm微孔滤膜过滤，将药液分装到玻璃瓶中，密封，115°C热压灭菌30min，即得。

10.根据权利要求9的方法，其中步骤(a)中适量注射用水是处方全量的45～55%的注射用水；和/或，步骤(b)中用1M盐酸溶液调节溶液的pH值至5.8～6.2。