[发明专利]非诺贝特或其衍生物用于治疗糖尿病性视网膜病变的用途有效
申请号: | 201310295659.X | 申请日: | 2006-11-10 |
公开(公告)号: | CN103417524A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 吉恩-克劳德·安斯凯;安东尼·基奇 | 申请(专利权)人: | 实验室富尼耶公司 |
主分类号: | A61K31/216 | 分类号: | A61K31/216;A61K31/192;A61K31/22;A61K31/366;A61K31/4418;A61K31/47;A61K31/505;A61K31/40;A61K31/405;A61P3/10;A61P27/02 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 丁香兰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 非诺贝特 衍生物 用于 治疗 糖尿病 视网膜 病变 用途 | ||
本申请是于2006年11月10日提交的国际申请PCT/EP2006/068352、中国国家阶段申请号为200680042092.3、发明名称为“非诺贝特或其衍生物用于预防糖尿病性视网膜病变的用途”的原申请的分案申请。
技术领域
本发明涉及非诺贝特(fenofibrate)或其衍生物在制备用于预防和/或治疗视网膜病变的药物方面的用途。
背景技术
糖尿病是身体不能适当地代谢碳水化合物(例如食物淀粉、糖、纤维素)的一种紊乱。该疾病的特征在于血液中(高血糖症)和尿中过量的糖、胰岛的产生不足和/或得不到充分利用以及口渴、饥饿和体重减轻。糖尿病影响人口的约2%。其中10%~15%是胰岛素依赖型(I型)糖尿病,其余是非胰岛素依赖型(II型)糖尿病。
糖尿病性视网膜病变是糖尿病的最严重的微脉管并发症之一。糖尿病性视网膜病变是I型糖尿病和II型糖尿病都有的一类特殊的微脉管并发症。患20年糖尿病后,几乎所有的I型糖尿病患者和超过60%的II型糖尿病患者都有一定程度的视网膜病变。此外,在患有高收缩压的糖尿病患者中,视网膜病变发展得更早,而且更严重。平均起来,在糖尿病发作后约七年,仔细的眼部检查就会显示轻微的视网膜异常,但通常直到很久以后才出现威胁到视力的损伤。视网膜病变在后期会导致失明。在发达国家,这成为后天性盲继老年人黄斑变性之后的第二大主要原因。据估计,糖尿病患者失明的风险比普通人群大25倍。目前对该并发症没有预防性或治疗性的药理治疗。唯一的治疗是最严重情况下的视网膜激光凝固法或玻璃体切除术。
糖尿病性视网膜病变是一类逐步发展的糖尿病并发症。它从称之为“单纯型”或初期(背景型视网膜病变)发展成称之为“增殖型视网膜病变”的后期,在后期形成了易损坏的视网膜新脉管,导致严重的出血,有时伴有视网膜脱落并导致失明。单纯型视网膜病变中的微脉管损伤的特征在于微动脉瘤、小瘀点出血、渗出物和静脉扩张。该单纯型视网膜病态可长期维持无临床表现。在该单纯型视网膜病变阶段,与来自相当年龄的正常对象的视网膜相比,在来自糖尿病患者的视网膜的尸检中可观察到视网膜毛细管的细胞退化和结构退化。如果对增殖型视网膜病变不作治疗,则约一半的患者会在5年内失明,而接受治疗的那些患者五年内的失明率仅为5%。
如果发现得早,则可通过激光凝固法治疗糖尿病性视网膜病变。
在临床中,激光治疗通常在黑暗的房间中进行;将麻醉剂滴入患者的眼睛内,将接触镜头放在患者的眼睛上,然后用激光器治疗患者。各种治疗可能略有不同,取决于眼睛的状况。可使激光非常精确地瞄准视网膜上的一个点。每次闪光可持续0.1秒以下。最常用的激光之一是氩绿激光,波长为530nm,但也可使用等效的其他波长。
对于黄斑病变的激光治疗而言,可能需要平均100次的灼烧,但该值在很少到250之间变化。可能需要不止一个疗程。
对于增殖前的视网膜病变、严重的增殖前视网膜病变或增殖型视网膜病变的治疗,每次激光治疗经常是1000次以上的灼烧。用激光照射侧面或“外围”的视网膜而不是中心的视网膜;这是增殖型视网膜病变的激光治疗与黄斑病变的激光治疗的主要区别。有许多新脉管的30岁的人每只眼睛可能需要6000次(甚至更多次)的激光灼烧来防止新脉管生长。
发明内容
相较于与失明相关的花销,预防糖尿病性视网膜病变的发生(development)或发展(progression)具有以相对较低的花费来挽救视力的潜力。因此,本发明的一个目的是提供有助于预防糖尿病性视网膜病变的发生或发展的进一步的方法。
本发明基于这样的发现:服用非诺贝特或其衍生物的患者比服用安慰剂的患者需要的由视网膜激光疗法提供的治疗更少。得自大量临床试验的结果证明了非诺贝特在预防视网膜病变方面的有利效果。
本发明的第一方面涉及非诺贝特或其衍生物在制备用于预防和/或治疗视网膜病变,特别是糖尿病性视网膜病变的药物方面的用途。
根据本发明,将“预防”定义为防止糖尿病性视网膜病变的发生或发展。
根据本发明,将“糖尿病性视网膜病变”定义为严重的非增殖级的糖尿病性视网膜病变、增殖级的糖尿病性视网膜病变、黄斑水肿和硬性渗出。
根据本发明,可将非诺贝特或其衍生物用于预防视网膜病变。非诺贝特是非诺贝特酸(fenofibric acid)的1-甲基乙基酯(异丙酯),即非诺贝特(INN)。此处所用的术语“非诺贝特酸”是指2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸。
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