[发明专利]控制释放颗粒剂

说明书

本申请是发明名称为“控制释放颗粒剂”的中国发明专利申请No.200780031306.1的分案申请，其申请日为2007年07月20日，优先权日为2006年07月24日。

本发明涉及控制释放颗粒剂技术、制备这种颗粒剂的方法和在病虫害防治中使用该颗粒剂的方法。

保护作物对抗病虫害和抑制作物生长的杂草是在农业中一再出现的难题。为帮助解决这些问题，合成化学领域的研究者们已经生产了对防治这样的病虫害和杂草有效的各种各样的化学品和化学制剂。许多类型的化学农药被公开于文献中，而且很多类型已商用。商用农药以及一些还在研发中的农药描述在于2003年由英国作物保护委员会(the British Crop Protection Council)出版的‘The Pesticide Manual’,第13版中。

虽然存在大量不同制剂类型可以用于施用农药，对某些农业、园艺和其它病虫害防治应用来说，常常希望将农药制剂成干性可散播或散布颗粒剂，而不是被设计用来与比如桶混剂的大体积水混合并最终喷雾至欲处理场所上的可湿性粉剂或水分散性颗粒剂(换言之，其实际上是液体制剂)。

这样的干性可散播颗粒剂在商用产品中是重要的，因为它们能在大面积的栽培植物中除去不希望的植物，还因为它们可以通过手工或机械方法方便的施用。例如，在如高尔夫球场、公园、草地、花园和林地的区域中选择性递送除草剂的实用且省力的方法是通过旋转散布机散布施用颗粒除草剂产品。

在这样的颗粒剂制剂中，平衡农药量是重要的，从而施用足以防治目标病虫害或杂草种类的农药并且仅对作物种类造成最小的损伤。因此，本发明的对象是提供控制释放的农药颗粒剂，其对所述作物种类的损伤最小。

控制释放技术在农业中已广泛使用，特别是在颗粒肥料产品中。许多已存在的控制释放颗粒剂技术是基于向载体颗粒外面涂布涂层。需要研发适于释放农药的替代性控制释放颗粒剂技术。进一步地，需要这样的技术，其中可以使释放速率与特定活性成分及希望的释放性质相适应。

因此，本发明提供控制释放颗粒剂，包含固体基质（substrate）、农药和油，所述农药和油分布于整个所述颗粒剂。

除了减少对作物种类的损伤，所述本发明控制释放颗粒剂还提供其它优点，比如减少农药在环境中的掺杂浓度，延长残余活性并降低施用率，还减少农药的施用次数。此外，本发明还提供改善的作物安全性而不降低生物效能。

颗粒剂的释放速率由所用油的量和种类控制。所述油越疏水，所述颗粒剂崩解就越慢，从而农药的释放也越慢。类似地，更大量的疏水油相比更少量的油还引起更慢的崩解，从而释放速率也越慢。

用于本发明的适宜的油包括，但不限于，C2-C22烷基酯(比如油酸甲酯)，三酸甘油酯(比如植物油，大豆油和玉米油)，石蜡和蜡(比如Sunspray^TM和其它矿物油)，芳香油(比如Aromatic100和Aromatic200，都可从ExxonMobil Chemicals获得)，乳酸酯(比如乳酸丁酯和乳酸2-乙基-己基酯)和二元酸酯和二甲基酰胺。在所提及的油中，应注意石蜡、蜡和长链烷基酯(例如C8-C22)被认为更疏水，并且更可能引起甲基磺草酮自颗粒剂中的更慢释放。适宜地，本发明颗粒剂中使用的油是石蜡和矿物油。更亲水的油如乳酸酯和链更短的烷基酯(例如C2-C7)可能制出更快的释放颗粒剂。适宜地，本发明颗粒剂中使用的油是C4-C18烷基酯。更适宜地，所述油是油酸甲酯。油混合物，例如：以上所列油的油混合物，也可以用于本发明中。例如，将疏水油和亲水油混合以制成这样的颗粒剂是希望的，所述颗粒剂提供农药在初始阶段的快速释放，随后提供农药持续数周的缓慢释放。

油的选择取决于所需的颗粒剂的释放性质(例如，快速释放或缓慢释放)，以及被释放农药的物理性质(例如水溶性或油溶性)。本领域技术人员能容易地选择油或油混合物以适合其颗粒剂的特定需要。其它疏水物质如疏水二氧化硅可以用来代替油或者补充油。

适宜地，油在颗粒剂中以从约5wt%到约30wt%的浓度存在。更适宜地，油以约10到约20wt%的浓度存在。更适宜地，油以约12到约18wt%的浓度存在。更适宜地，油以约15.8wt%存在。当然，应注意油量的增加倾向于引起颗粒剂的更慢崩解从而引起甲基磺草酮的更慢释放速率：所以，本领域技术人员可以根据他所需的释放速率选择合适的油和油的浓度。

农药和油分布于整个颗粒剂而不是涂覆在颗粒剂外面。为此目的，在颗粒化前将所述农药和油与颗粒剂组分均匀混合。农药可以溶于油中，或以乳液或悬浮液存在。