[发明专利]头孢呋辛酯药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药学技术领域，更具体地说，涉及一种头孢呋辛酯药物组合物。

背景技术

头孢呋辛酯，英文名：Cefuroxime Axetil，分子式：C₂₀H₂₂N₄O₁₀S，为第二代头孢菌素类抗生素；口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。

葛兰素公司在1976年授权的美国专利（专利号为US3974153）中公开了头孢呋辛化合物。此外，该公司在1981年授权美国专利（专利号为US4267320）中公开了头孢呋辛酯的制备方法。

南京师范大学在中国专利申请CN200710004557.2中公开了一种含有头孢呋辛酯环糊精包合物的药物组合物，其基本组成包括：a)头孢呋辛酯，和b)药学可接受的环糊精；所述的环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精或其衍生物中的一种或多种。该专利申请采用环糊精包合从而增加了药物的溶解度和稳定性，同时也提高了其活性。

海南日中天制药有限公司在中国专利申请CN201010256000.X中公开了一种头孢呋辛酯口服剂，包括以下重量份数的组分：头孢呋辛酯280～350、滑石粉50～100、交联聚乙烯聚吡咯烷酮10～50、羟丙基甲基纤维素3～4；并公开该口服剂的制备方法。

海南美大制药有限公司在中国专利申请CN201110030261.4中公开了一种头孢呋辛酯脂微球固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成：1份头孢呋辛酯，3-11份阿拉伯胶，0.4-8份去氧胆酸钠，1.5-10份聚山梨酯80。该专利通过头孢呋辛酯脂微球使得溶出度得到改善，生物利用度提高，稳定性高，同时增加制剂的质量稳定性以适合体内降解、无毒性和无免疫原性，并证明作为药物载体可以提高药物治疗指数、提高制剂的产品质量，减少毒副作用，并减少药物剂量等。

苏州中化药品工业有限公司在中国专利申请CN201210584846.5中公开了一种遇水呈非凝胶状态的头孢呋辛酯胶囊及其制备方法，该胶囊剂包括以下重量百分比的原、辅料：头孢呋辛酯55-70%；微粉硅胶1-3%；抗凝胶辅助剂1-3%；崩解剂15-30%；填充剂5-20%；所述抗凝胶辅助剂为硬脂酸和/或滑石粉，采用干法制粒方法。该专利制备的胶囊在溶出时分散性和亲水性好，无凝胶化现象，溶出度得以大幅提高。

南京正宽医药科技有限公司在中国专利申请CN201310022373.4中公开了一种头孢呋辛酯胶囊，由含头孢呋辛酯的载药小丸与滑石粉混匀后装入胶囊壳而成；所述的载药小丸按如下方法制备而得：称取头孢呋辛酯和崩解剂溶解或分散于丙酮，将形成的溶液或混悬液在流化床中喷雾到乳糖小丸上包衣并干燥得载药小丸。该专利将头孢呋辛酯原料包衣在乳糖小丸外层，将药物均匀分布在小丸表面，大大提高了药物的比表面积，可以将原料迅速释放，从而提高了药物溶出度和生物利用度。

由于头孢呋辛酯味苦，与水溶性介质易于发生凝胶化，从而影响药物的溶出。尽管现有技术中公开了上述的解决方案，但是本领域仍存在这样的需要：提供一种稳定的、溶出度高、配方简单并适于工业化的头孢呋辛酯药物组合物。

发明内容

本发明人在头孢呋辛酯胶囊的研究中发现了一种稳定性好、溶出度高且配方简单的头孢呋辛酯药物组合物。

本发明的目的是提供一种头孢呋辛酯药物组合物。

本发明的另一目的是提供上述头孢呋辛酯药物组合物的制备方法。

具体地说，本发明提供了一种头孢呋辛酯药物组合物，该药物组合物为胶囊剂，每1000粒所述胶囊剂由下列重量配比的组份配制而成：

其中，所述头孢呋辛酯的重量是以头孢呋辛计算的。

在一种优选的实施方案中，本发明提供了一种头孢呋辛酯药胶囊，每1000粒所述胶囊由下列重量配比的组份配制而成：

其中，所述头孢呋辛酯的重量是以头孢呋辛计算的。

在一种更优选的实施方案中，本发明提供了一种头孢呋辛酯药胶囊，每1000粒所述胶囊由下列重量配比的组份配制而成：

其中，所述头孢呋辛酯的重量是以头孢呋辛计算的。

在一种特别优选的实施方案中，本发明提供了一种头孢呋辛酯药胶囊，每1000粒所述胶囊由下列重量配比的组份配制而成：

其中，所述头孢呋辛酯的重量是以头孢呋辛计算的。