[发明专利]一种含盐酸阿替美唑混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用镇静镇痛药及制备方法技术领域，具体涉及一种盐酸阿替美唑的混悬液的制备方法。

 

技术背景

盐酸阿替美唑,化学名：4-(2-乙基-2-茚满)咪唑盐酸盐。 盐酸阿替美唑竞争性的抑制甲型α2肾上腺素受体,是一种有效的α2肾上腺素受体阻断药,其选择性和竞争性的有效抑制α2肾上腺素受体。其药理作用是减少镇静,降低血压,增加心跳和呼吸率,以及减少镇痛作用的α2肾上腺素受体阻断药,主要应用于对动物体手术后的麻醉恢复。 盐酸阿替美唑,在作为降糖和降压药物研究也处于临床评价研究阶段。同时该药物在治疗哮喘、肥胖、偏头痛以及由年龄增长引起的记忆力衰退等方面都有一定的疗效。 目前盐酸阿替美唑国内外生产较少,国外有一定的需求。研究盐酸阿替美唑口服制剂对于兽医临床镇静镇痛具有重要意义。

本发明的突出特征就是将盐酸阿替美唑利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用口服混悬液。用本方法制备的盐酸阿替美唑混悬液稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用盐酸阿替美唑提供了一种新的制剂。

发明内容

本发明的目的在于研制一种盐酸阿替美唑口服混悬液，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。

本发明为达到上述目的，提供一种含盐酸阿替美唑的水混悬液，其特征在于制剂具体组成为：

(a) 盐酸阿替美唑原料药2-10%(W/V)；

(b) 助悬剂 0.1-2.0%(W/V)；

(c) 润湿剂5-20%(W/V)；

(d) 防腐剂 0.05-0.50%(W/V)；

(e) 絮凝剂 0.1-1%(W/V)；

所述的一种含盐酸阿替美唑的混悬液，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。

所述的一种盐酸阿替美唑的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素（钠）、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。

所述的一种含盐酸阿替美唑的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。

所述的一种含盐酸阿替美唑的混悬液，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。

所述的一种含盐酸阿替美唑的混悬液，其特征在于所述的絮凝剂为：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。

所述的一种含盐酸阿替美唑的混悬液，其特征在于制备方法如下：

按照处方量取盐酸阿替美唑与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。

具体实施方式

下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。

实例：5%盐酸阿替美唑水混悬液

【处方】盐酸阿替美唑        5%(W/V)

        黄原胶              0.45%(W/V)

丙二醇              15%(W/V)

        泊洛沙姆            0.25%(W/V)

        苯甲酸钠            0.35%(W/V)

        纯水                加至100%(V/V)

【制备】

取处方量取盐酸阿替美唑和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得盐酸阿替美唑水混悬液。