[发明专利]Sarcaboside A在升高红细胞的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310264965.7 申请日: 2013-06-27
公开(公告)号: CN103356555A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P7/06
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: sarcaboside 升高 红细胞 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种化合物Sarcaboside A在制药领域中的新用途。

背景技术

本发明涉及的化合物Sarcaboside A是一个2012年发表(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及的Sarcaboside A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于提供Sarcaboside A在制药领域中的新的应用。

本发明涉及Sarcaboside A作为制备升高红细胞的药物中的应用。

所述化合物Sarcaboside A结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

本发明涉及的Sarcaboside A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside A的制备方法参见文献(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside A片剂的制备:

取20克化合物Sarcaboside A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside A胶囊剂的制备:

取20克化合物Sarcaboside A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

为了更好地理解本发明的实质,下面将用Sarcaboside A的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。

Sarcaboside A的造血作用:

一、Sarcaboside A对失血小鼠的治疗作用

对失血小鼠的影响  ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。

表1  Sarcaboside A对因失血所致红细胞减少的治疗作用

与模型组比较:*p<0.05  **p<0.01   ***p<0.001

结果表明,放血小鼠经服用Sarcaboside A治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其红细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。

二、Sarcaboside A对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用

对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用  ICR小鼠40只,♀♂兼用,均分成4组(n=10),即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组,口服给药,每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外,其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg,然后继续给药3天。于末次给药后1h,从眼眶静脉丛取血,测红细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。

表2 Sarcaboside A对环磷酰胺所致红细胞的影响

与生理盐水组比较:*p<0.05  **p<0.01   ***p<0.001

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