[发明专利]Sarcaboside B在治疗心肌缺血药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Sarcaboside B在制备治疗或预防心肌缺血药物中的应用。

背景技术

本发明人通过大量的实验发现，Sarcaboside B有抗心肌缺血/再灌注损伤的药理作用，具有预防或者治疗心肌缺血疾病的医药用途。

本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表（Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供了Sarcaboside B制备治疗或预防心肌缺血/再灌注的药物中的应用。

本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Sarcaboside B具有治疗或预防心肌缺血药物疾病的作用。

所述化合物Sarcaboside B结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Sarcaboside B在制备抗心肌缺血药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于心肌缺血的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗心肌缺血显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献（Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：Sarcaboside B对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响

（1）实验材料： SD大鼠，雌雄兼用，体重190~210g。

（2）方法与结果

1）实验方法

垂体后叶素诱导的急性心肌缺血实验：将大鼠随机分为5组：阳性药物对照组，模型对照组，给药组3组，每组8只。给药组灌胃给药，阳性药物对照组和模型对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃，各组连续灌胃7d。均于第7天灌胃后1.5~2.0h腹腔注射戊巴比妥钠30 mg/kg麻醉，采用MS2302多媒体生物信号采集分析系统持续记录标准Ⅱ导联心电图。阳性药物对照组、模型对照组和给药组舌下静脉注射垂体后叶素5 IU/kg（5s内完成，阳性药物对照组于注射垂体后叶素前10 min腹腔注射硝酸甘油5 mg/kg）10 min后连续记录15 min心电图的变化。心电图中若出现以下之一的变化：T波低平，双向，倒置，ST段水平下移≥0.05 mV，给予记1分。最后对每只大鼠的总分进行分析，如用药得分后降低，提示心肌缺血有改善。以注射垂体后叶素前后心率变化百分率表示药物对心率的影响。