[发明专利]叠氮化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种叠氮化合物(I)，其特征在于其化学结构为1-烷氧取代基-2，3-叉丙酮保护邻二羟基-4-叠氮基环戊烷。

2.根据权利要求1所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：以氨基化合物(II)与叠氮化试剂(III)发生叠氮化反应，得到所述叠氮化合物(I)。

3.根据权利要求2所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于：所述叠氮化合物(I)中的取代基R为氢(H)、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基和2-6个碳原子的链炔基、3-10个碳原子的环烷基或芳基或杂环基、1-5个碳原子(n＝1-5)的端酯基[-(CH₂)_nCO₂R₁]或1-5个碳原子(n＝1-5)的端烷氧基[-(CH₂)_nOR₂]。

4.根据权利要求3所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于：当所述取代基R为1-5个碳原子(n＝1-5)的端酯基[-(CH₂)_nCO₂R₁]时，其R₁为1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基或取代芳基。

5.根据权利要求3所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于：当所述取代基R为1-5个碳原子(n＝1-5)的端烷氧基[-(CH₂)_nOR₂]时，其R₂为氢(H)、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基利2-6个碳原子的链炔基、苄基或取代苄基、三甲基硅烷基、三苯基甲基或取代的三苯基甲基、四氢吡喃基或取代四氢吡喃基或烷氧羰基。

6.根据权利要求1所述叠氮化合物，其特征在于：所述叠氮化合物(I)中的四个潜手性碳原子可以分别为单一R构型、单一S构型或其消旋体。

7.根据权利要求2所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于：所述叠氮化反应的原料氨基化合物(II)和叠氮化试剂(III)的投料摩尔比为1∶1-5。

8.根据权利要求2所述叠氮化合物(I)的制备方法，其特征在于：所述叠氮化试剂(III)为叠氮钠、叠氮酸、咪唑磺酰叠氮、三氟甲磺酰叠氮、对甲苯磺酰叠氮、甲基磺酰叠氮或三甲基硅叠氮。

9.根据权利要求2所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于：所述叠氮化反应所使用的碱促进剂为氢化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钾、三乙胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、N-乙基吗啉、二异丙基乙胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]-壬-5-烯、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-十一-7-烯或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷。

10.根据权利要求2所述叠氮化合物的制备方法，其特征在于：所述叠氮化反应可选择使用的催化剂为氯化铜、氯化镍、氯化亚钴(II)、氯化锌、硫酸铜、硫酸镍、硫酸亚钴(II)或硫酸锌；所述叠氮化反应所使用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1，2-二氯乙烷、甲苯、乙腈、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇、1，2-二氧六环或四氢呋喃。