[发明专利]消糜阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种消糜阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

消糜栓收载于《卫生部药品标准中药成方制剂》第二十册，同时也收录于中国药典中，其由人参皂甙（苷）、紫草、黄柏、苦参、枯矾、冰片和儿茶七味药按一定重量份数比与聚氧乙烯单硬脂酸酯和甘油为基质制成的阴道栓剂；所述消糜栓具有清热解毒，燥湿杀虫，祛腐生肌的功效，适用于子宫颈糜烂，滴虫性阴道炎，霉菌性阴道炎，非特异性阴道炎及支原体感染、淋病双球菌感染等病症。

现有技术还存在由上述7味药与附加剂制成的其他剂型；如，CN1672704公开了由人参皂甙、紫草等7味原料药制成的消糜阴道泡腾片；CN1679649公开了由人参皂甙、紫草等7味原料药和硬脂酸、半合成脂肪酸甘油酯等附加剂制成的软胶囊栓、软膏或膜剂等剂型；上述剂型中，栓剂对阴道炎等妇科疾病的疗效显著，且应用广泛。

但现有的消糜栓普遍存在以下问题：1.不易清洁，容易污染衣物；2.活性药物与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效；3.药物溶出度差；4.活性成分和基质混合不均匀，不易粘合；5.药物起效快，有效给药时间短；6.用药后存在峰谷现象、血药浓度不稳定等。

发明内容

为了解决上述技术问题，提高消糜栓剂的溶出度，减少对衣物的污染，发挥组方的最佳疗效，本发明提供一种奏效快、释药时间延长的消糜阴道膨胀栓及其制法，同时还提供一种能够控制上述消糜阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种消糜阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括活性成分和基质，所述膨胀栓还包括可膨胀的膨胀载体；所述基质的重量份为800-2000份，所述膨胀载体的重量份为500-4000份；所述活性成分与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1，所述活性成分主要由下列重量份的原料药制成：

紫草300-700  黄柏300-700  苦参300-700

枯矾200-600  冰片100-350  儿茶300-700

人参茎叶皂苷10-50。

进一步，本发明所述消糜阴道膨胀栓的活性成分主要由下列重量份的原料药制成：

紫草500  黄柏500  苦参500

枯矾400  冰片200  儿茶500

人参茎叶皂苷25。

本发明采用了独创的“阴道内贴附式给药技术”，该技术通过在栓剂中加入膨胀载体来实现。普通栓剂由于重力的关系，无论使用者是在站立、坐式或躺式体位下，总有阴道不能或较少接触到含药基质，所述的膨胀载体膨胀后，含药基质可呈360°与阴道内壁接触，充分给药，给药面积扩大6倍，药物直接贴附到病灶部位，使原来无法接触药物的部位也能得到有效贴附治疗；并且由于药栓在阴道当中起到的隔离作用，使创面之间不再互相接触，从而避免二次感染，使其不再反复发作。此外，膨胀载体的引入应用了“防侧漏栓体”设计理念，因为膨胀载体尾端（非含药基质）的膨胀，可以与阴道壁紧贴，进而防止药物和基质的外流，减少衣物的污染和保持药物的有效浓度。并且通过“内芯膨胀系数控制技术”，可使膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1。

本发明所述基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯和甘油的混合物，所述聚氧乙烯单硬脂酸酯和与甘油重量份数比为1748:22。

现有技术中，栓剂中药物多是与基质相互混合，存在着油水分配过程，释药慢；为了克服上述问题，本发明将消糜阴道膨胀栓的含药基质制成中空含药基质，所述中空含药基质包括中空外壳和含药组合物，所述中空外壳包括基质，所述含药组合物包括活性成分；所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.5，所述膨胀值为径向的膨胀值。

本发明所述的中空外壳为纯基质，内部是不含基质的药物，药物和基质完全分开，比普通栓剂更加稳定；同时不存在油水分配过程，药物释放速度快。