[发明专利]2-(1,2,4-三唑-1-甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)-1,3-二氧戊环及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及新化合物的制备与应用，具体是2-（1,2,4-三唑-1-甲基）-2-(2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-1,3-二氧戊环的制备及其为杀菌剂的应用。 

背景技术

三唑类化合物具有广谱的杀菌活性，其对三唑类杀菌剂具有内吸功能和保护、治疗作用，因而被广泛用于由子囊菌、担子菌等真菌引起的多种病害的防治^[2]。已上市的丙环唑、乙环唑、氧环唑、苯醚甲环唑和呋菌唑等缩酮类农药，对不同的作物显示出良好的杀菌活性。 

呋喃酚（2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃）衍生物农药呋线威、克百威、丙硫克百威和丁硫克百威等是上市已久的一类氨基甲酸酯农药；该类呋喃酚衍生物具有广谱性杀虫、杀线虫剂，具有触杀和胃毒作用。但它们与胆碱酯酶结合不可逆，因此毒性甚高。 

呋喃酚氨基甲酸酯类农药活性高，应用广泛，但毒性较大，因此需要开发毒性较低、活性较好的替代产品，以满足市场的需求。众所周知，一个新农药品种的开发需要8～10年时间，加上目前新农药品种登记所需的数据和项目多，所需费用达数亿美元，因此世界新农药创制公司将部分精力转移到用已有中间体来开发农药新品种，旨在缩短开发周期，减少开发费用。噻唑类化合物具有抗病毒、抗菌和杀虫等作用。中国专利描述了基于呋喃酚研发的非氨基甲酸酯类农药或其他功能化合物，具体化合物的制备与应用专利列入表1： 

表1  基于呋喃酚应用的中国发明专利 

基于2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃研发一类高效率、毒性低的新型呋喃酚非氨基甲酸酯缩酮类农药，具有理论研究价值和市场应用需求。 

发明内容

本发明的目的在于提供化学结构式Ⅰ所示的2-（1,2,4-三唑-1-甲基）-2-(2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-1,3-二氧戊环： 

其中，R选自：C₁~C₂烷基，C₃~C₄直链烷基或支链烷基；R¹选自：H，C₁~C₂烷基；Y选自：氢、氯、溴、氟、碘，C₁~C₂烷基，C₃~C₄直链烷基或支链烷基，C₁~C₂烷氧基，C₃~C₄直链烷氧基或支链烷氧基。 

本发明的目的在于提供化学结构式Ⅱ所示的2-卤甲基-2-(2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-1,3-二氧戊环或2-磺酰氧甲基-2-(2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-1,3-二氧戊环： 

其中，R选自：C₁~C₂烷基，C₃~C₄直链烷基或支链烷基；R¹选自：H，C₁~C₂烷基；X选自：氯，溴、碘、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、苯磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基；Y选自：氢、氯、溴、氟、碘，C₁~C₂烷基，C₃~C₄直链烷基或支链烷基，C₁~C₂烷氧基，C₃~C₄直链烷氧基或支链烷氧基。