[发明专利]醋酸胸腺五肽规模化制备方法有效

专利信息
申请号: 201310243202.4 申请日: 2013-06-19
公开(公告)号: CN103288923A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 赵忠卫;潘俊锋;马亚平;袁建成 申请(专利权)人: 深圳翰宇药业股份有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/16;C07K1/04
代理公司: 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 代理人: 唐华明
地址: 518057 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 醋酸 胸腺 规模化 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种醋酸胸腺五肽的规模化制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

步骤1:获得Tyr-树脂;

步骤2:以氨基酸为第一原料,取所述Tyr-树脂经第一逐步偶联进行第一批次固相合成,获得第一肽片段-树脂,分别收集所述第一逐步偶联的反应液作为第一反应液,备用;

步骤3:以所述第一反应液为第二原料,取所述Tyr-树脂经第二逐步偶联进行第二批次固相合成,获得第二肽片段-树脂,分别收集所述第二逐步偶联的反应液作为第二反应液,备用;

步骤4:取所述第二反应液并补充氨基酸作为第三原料,取所述Tyr-树脂经第三逐步偶联进行第三批次固相合成,获得第三肽片段-树脂;

步骤5:合并所述第一肽片段-树脂、所述第二肽片段-树脂和所述第三肽片段-树脂,裂解,纯化、成盐即得;

所述第一批次固相合成、所述第二批次固相合成与所述第三批次固相合成的物质的量的比为1:0.5~0.8:0.3~0.5。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤4中所述补充氨基酸的物质的量与所述第三批次固相合成的物质的量的比为1:1。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1中所述第一原料的物质的量与所述第一批次固相合成的物质的量的比为2~5:1。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1中所述第一逐步偶联采用的偶联剂的物质的量与所述第一批次固相合成的物质的量的比为4.4~11.0:1。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤4中所述第三逐步偶联采用的偶联剂的物质的量与所述第三批次固相合成的物质的量的比为22:10。

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