[发明专利]一种聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201310241530.0 | 申请日: | 2013-06-18 |
公开(公告)号: | CN103275329A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | 王玉强;苏靖;陈书艳 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院附属新华医院 |
主分类号: | C08G81/00 | 分类号: | C08G81/00;C08G73/04;C08G65/48;A61K47/34;A61K48/00 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人: | 冯子玲 |
地址: | 200092 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚乙二醇 修饰 聚乙烯 亚胺 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物,其特征在于,其结构式如下:
其中,m≥1,n≥1。
2.根据权利要求1所述的聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物,其特征在于,m为1-1000中的整数,n为1-1000中的整数,且m+n为200-1000中的整数。
3.一种如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:
将1,4-丁二醇二氯甲酸酯为连接剂的聚乙烯亚胺衍生物溶解在碱性溶液中,加入甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯,搅拌、摇动或震荡反应体系,使之反应,得到所述聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物;
其中,所述1,4-丁二醇二氯甲酸酯为连接剂的聚乙烯亚胺衍生物与甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯的摩尔比为3:1;
所述1,4-丁二醇二氯甲酸酯为连接剂的聚乙烯亚胺衍生物的结构式如下:
其中,m≥1,n≥1。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯的分子量为1500-3000Da。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,反应时间为3-6h。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述碱性溶液为碳酸氢钠或碳酸氢钾溶液。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,还包括后处理步骤:将所得聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物置于活化后的透析袋中透析;透析结束后,用微孔滤膜过滤,冻干。
8.一种如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物在制备用于输送基因物质载体中的应用。
9.一种复合物,其特征在于,该复合物是采用包括如下步骤的方法制备而得:将权利要求1所述聚乙二醇修饰的聚乙烯亚胺衍生物溶液加入到基因物质溶液中,混合,室温下孵育,即得。
10.根据权利要求8所述的复合物,其特征在于,所述基因物质为质粒DNA或干扰RNA。
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