[发明专利]作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃在审

专利信息
申请号: 201310241522.6 申请日: 2005-05-27
公开(公告)号: CN103356514A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 贾琦;赵吉福 申请(专利权)人: 尤尼根公司
主分类号: A61K31/09 分类号: A61K31/09;A61K31/085;A61K31/065;A61K31/136;A61K31/4174;A61K31/05;A61K31/335;C07C43/23;C07C41/34;C07C41/26;C07C215/74;C07C213/00;C07C39/
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 美国华*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 双核酶 强效 抑制剂 二芳基 烷烃
【权利要求书】:

1.一种抑制双核酶活性的方法,所述方法包括给药有效量的包含一种或更多种二芳基烷烃的组合物。

2.如权利要求1的方法,其中所述二芳基烷烃选自具有以下结构的化合物的组中:

其中

Ar1和Ar2独立地选自由被取代的5或6元芳环或杂芳环组成的组中,其中各6元芳环或杂芳环独立地被1-5个R'基团(R'1-R'5)取代,并且各5元芳环或杂芳环被1-4个R'基团(R'1-R'4)取代,例外的是当Ar1和Ar2均为6元芳环即苯基时,Ar1和Ar2中至少一个被1-5个R'基团(R'1-R'5)取代,其中所述R'1-R'5中的至少2个不是H,

其中

R'独立地选自以下组中:-H、-OH、-SH、-OR、-CN、-SR、-NH2、-NHR、-NR2、X、以及单糖或包含2-6个单糖的寡糖的糖苷,其中所述单糖独立地选自以下组中:戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖及其化学衍生物;其中R是具有1-20个碳原子的烷基且X是选自Cl、Br、F、I的卤素,

R6和R7独立地选自以下组中:-H、-OH、-OR、-CN、-NHR、-NH2和-X,其中R是具有1-20个碳原子的烷基且其中X是选自Cl、Br、F、I的卤素;并且n=1至10。

3.如权利要求2的方法,其中n=2-4。

4.如权利要求1的方法,其中所述二芳基烷烃选自由以下结构通式所代表的化合物的组中:

其中

R1、R2、R3、R4、R5、R'1、R'2、R'3、R'4及R'5独立地选自以下组中:-H、-OH、-SH、-OR、-CN、-SR、-NH2、-NHR、-NR2、X、以及单糖或包含2-6个单糖的寡糖的糖苷,其中所述单糖独立地选自以下组中:戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖及其化学衍生物;其中R是具有1-20个碳原子的烷基且X是选自Cl、Br、F、I的卤素,并且其中R1-R5中的至少2个或R'1-R'5中的至少2个不是H;

R6和R7独立地选自以下组中:-H、-OH、-OR、-CN、-NHR、-NH2和-X,其中R是具有1-20个碳原子的烷基且其中X是选自Cl、Br、F、I的卤素;并且

n=1至10。

5.如权利要求4的方法,其中n=2-4。

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