[发明专利]山豆根的提取物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及涉及山豆根的提取物，具体涉及山豆根的石油醚提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯提取物及其应用。

背景技术

山豆根是豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根及根茎、具有清热解毒、消肿利咽之功效。用于火毒蕴结，咽喉肿痛，齿龈肿痛。

现代药理研究表明，山豆根具有以下作用：

1、抗病原微生物作用：实验表明：山豆根对金黄色葡萄球菌、絮状表皮癣菌和白色念珠菌有抑制作用，对结核杆菌有高效抗菌作用。2、抗肿瘤：山豆根对恶性肿瘤有显著效果，副作用小，安全，且不使白细胞减少，试验动物一般状态良好。

3、对中枢神经系统有明显的抑制作用：山豆根中所含生物碱对中枢神经系统有明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均有镇、镇痛及降低体温的作用。研究表明：氧化苦参碱、槐果碱能减少小鼠自发活动，协同阈下剂量戊巴比妥钠、水合氯醛或氯丙嗪的中枢抑制作用，拮抗苯丙胺或咖啡因所引起的中枢兴奋，但不能对抗戊四氮性惊厥，对士的宁所致惊厥则有易化作用，增加士的宁性惊厥死亡数。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱对醋酸所致小鼠扭体次数有明显抑制作用，能延长烫尾法小鼠的痛反应时间。

4、对呼吸系统的作用：山豆根中所含生物碱有兴奋呼吸作用．臭豆碱、金雀花碱能反射性兴奋呼吸，其作用类似烟碱。实验表明：金雀花碱0.02mg/kg或1.5mg/kg给麻醉猫股静脉注射，有强烈的呼吸兴奋作用，同时心跳加快、血压急剧上升，其后随呼吸兴奋作用的消失而很快恢复正常。0.06mg/kg剂量的金雀花碱，对呼吸的兴奋作用较5倍剂量（0.3mg/kg）的山梗菜碱还强。

5、对心血管系统的作用：广豆根总碱静脉注射，对由乌头碱、洋地黄毒甙、氯仿-肾上腺素、氯化钾等所诱发的动物心律失常有明显的对抗作用，能有效地逆转由异位心律或传导障碍所引起的多种类型的心律失常，由此推测其可能是一种“广谱型”抗心律失常的药物。

6、对消化系统的作用实验表明：山豆根能抑制胃液分泌，对小鼠应激性溃疡和大鼠幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有抑制作用，并能促进溃疡的修复。苦参碱亦有类似作用。柔枝槐素有强的抗胃溃疡及抑制胃液分泌作用，柔枝槐酮作用次之。

7、对免疫功能的作用：实验证明：山豆根对网状内皮系统有兴奋作用，能使吞噬细胞增多。氧化苦参碱对天花粉所致大鼠被动皮肤过敏以及皮内注射天花粉引起的大鼠主动皮肤过敏均有明显抑制作用。

8、升白细胞作用：苦参碱、氧化苦参碱对经X线照射引起的兔白细胞下降有明显的治疗作用。

9、抗炎作用：苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱均有显著的抗炎作用。

10、其它作用：苦参碱有利尿作用，可增加尿中氯化钠的排泄量；臭豆碱对神经节冲动传导有轻度抑制作用，还具箭毒样作用；染料木素有降血脂作用，其降低血清中甘油三酯的作用较降胆固醇作用为强．还具有雌激素作用，能使小鼠子宫重量增加；从蝙蝠葛根茎中提得的总碱制成季胺块（即甲基山豆根总碱）具有肌肉松弛作用，但其有明显降低血压的缺点。

中国专利申请02111740.3公开了山豆根的乙醇提取物在制备乙肝方面的应用，其中乙醇提取物的制备方法为：用5倍量的0.3-10%的稀酸溶液浸渍3次，合并浸渍液浓缩，用碱溶液调节溶液的pH值9-10，过滤，滤取沉淀物，用80%的乙醇回流提取2次，每次2小时，合并乙醇溶液，回收乙醇；药物用水稀释，用稀酸溶液调节pH值为3，过滤，用碱溶液调剂pH值至6-7，过滤，再调节pH值为8-10，过滤，滤取沉淀干燥，即为山豆根总碱。

中国专利申请200610136992.6公开了山豆根提取物的制备方法，包括以下步骤：将山豆根采用公知方法制备成山豆根浓缩粗提取物，加入0.5-1.5（优选0.8-1.2）倍量的热水融化，调节溶液的pH值至2-8，一次上柱，将上述得到溶液加入到已经装柱的大孔树脂中，洗脱，先用蒸馏水洗至洗脱液pH值至7，水洗脱液另器收集备用等。