[发明专利]β-D-甘露糖醛酸寡糖或糖苷的合成方法

权利要求书

1.一种β-D-甘露糖醛酸寡糖或糖苷的合成方法，其特征在于其反应通式如下所示：

具体合成步骤如下：

在溶剂中和脱水剂的存在下，以LAuCl和AgX为促进剂，化合物D-甘露糖醛酸邻炔基苯甲酸酯（1）与化合物R⁶OH（2）于-100-100℃反应0.5-72小时，得到化合物β-D-甘露糖醛酸寡糖或糖苷（3）；其中，化合物（1）与化合物（2）的摩尔比为(1.0-5.0):1.0；化合物（1）与LAuCl的摩尔比为1.0:(0.1-0.3)；化合物（1）与AgX的摩尔比为1.0:(0.1-0.9)；化合物（1）与脱水剂的质量比为1.0:(3.0-10.0)；

反应式中R¹-R⁵为C₁-C₆的烷基、C₃-C₆环烷基、硅基、酰基、取代的甲基中的一种；R⁶OH为酰基或硅基或烷基保护的单羟基或多羟基糖、简单的醇或酚、甾体皂苷元、甾体皂苷、三萜皂苷元或三萜皂苷。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的取代的甲基为甲氧甲基、苄氧甲基、苄基、对甲氧苄基、2-萘基甲基、2-甲氧乙氧甲基、2-(三甲基硅基)乙氧甲基中的一种。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的硅基为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基构成的三取代硅基，优选的是二乙基异丙基硅基、三乙基硅基或三甲基硅基。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的的酰基为C₂-C₆的直链或支链脂肪族酰基或C₆-C₁₀的芳香酰基；优选的是乙酰基、氯乙酰基、特戊酰基、4-羰基戊酰基、2-氯-2-甲基-丙酰基、苯甲酰基、邻叠氮甲基苯甲酰基、2-(2-硝基苯基)-乙酰基中的一种。

5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶剂是C₁-C₆的单卤代或多卤代烷烃、1,4–二氧六环、乙醚、乙腈、2,2,2–三甲基乙腈、四氢呋喃、N,N–二甲基甲酰胺、N,N–二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺、N-甲基吡咯烷-2-酮、甲苯、三氟甲苯、硝基甲烷中的一种或它们的混合物。

6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的LAuCl和AgX促进剂的摩尔比为1:1-1:3。

7.如权利要求1所述的合成方法，所述的脱水剂是分子筛或AW-300分子筛或无水硫酸钠、无水硫酸钙、无水硫酸铜、无水硫酸镁中的一种或者它们的混合物。

8.如权利要求1或6所述的合成方法，其特征在于所述的L是甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基、对甲氧苯基组成的三价膦化合物。

9.如权利要求1或6所述的合成方法，其特征在于所述的X为三氟甲磺酸根、高氯酸根、四氟硼酸根、四(五氟代苯基)硼酸根、六氟锑酸根、二(三氟甲磺酰)亚胺负离子中的一种。