[发明专利]一种芒果提取物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属医药领域，涉及天然来源的芒果提取物在乳腺癌，肝癌及白血病等相关癌症防治中的应用，尤其涉及芒果没食子单宁提取物在制备防治癌症功能食品或保健品中的应用。

背景技术

随着人类生存环境、生活压力、人口老龄化等自然和社会环境诸多因素的变化，恶性肿瘤发病率和死亡率不断攀升，严重威胁人类的健康和生命。2012中国肿瘤登记年报显示，每年新发肿瘤病例约为312万例，全国每分钟有6人被诊断为恶性肿瘤，全国肿瘤死亡率为180.54/10万，每7至8人中有1人因恶性肿瘤死亡。乳腺癌是女性排名第一的常见恶性肿瘤，2008年世界乳腺癌病例有0.0138亿，占总患肿瘤病例的10.9%。肝癌具有极高的致死率，占总癌症致死病例的9.2%，是世界上第三大致死癌症，在东亚及东南亚的发病率相对较高。白血病是一类造血干细胞异常的克隆性恶性疾病，在青少年中最常见的一种恶性肿瘤，为十大高致死率癌症之一。目前对于癌症的治疗多采用手术治疗，放射治疗及化学治疗等，这些治疗手段具有一定的毒副作用。流行病学研究表明，多食水果蔬菜具有较低的恶性肿瘤等慢性疾病发病率，因此从天然产物中开发具有低毒高药学活性功能的制剂及开发功能食品或保健品具有深远的意义。

芒果加工副产物果皮和种仁中含有大量的没食子单宁类物质，关于其药学活性的报道还相对较少，多集中在抗氧化及抑菌的活性研究，但其抑制肿瘤的作用却未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种芒果提取物在制备防治肿瘤疾病的药物中的应用。所述芒果提取物为芒果果皮或种仁经80%丙酮提取，C18固相萃取初步纯化获得的粗纯粉末，主要成分为五倍没食子单宁及其衍生物，所述肿瘤疾病为乳腺癌、肝癌及白血病。研究证实芒果提取物和五倍没食子单宁都表现出抑制乳腺癌、肝癌和白血病细胞的活性，提示其潜在的防治恶性肿瘤的作用。所述药物由芒果提取物与制剂允许的赋形剂制成。

本发明的另一个目的是提供一种芒果提取物在制备防治肿瘤的保健品中的应用。所述芒果提取物为芒果果皮或种仁经80%丙酮提取，C18固相萃取初步纯化获得的粗纯粉末，主要成分为五倍没食子单宁及其衍生物。所述保健品由芒果提取物与允许的食品添加剂制成。研究证实芒果提取物和五倍没食子单宁都表现出抑制乳腺癌、肝癌和白血病细胞的活性，可制备成防治乳腺癌、肝癌及白血病为主的肿瘤疾病的保健品。

本发明所述五倍没食子单宁的结构如下：

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本发明芒果粗提物通过以下制备步骤获得：（1）干燥的芒果果皮或种仁用80%丙酮（固液比1:20）浸泡超声30 分钟，离心取上清，提取两次，过滤，合并两次滤液，在旋转蒸发仪上蒸干并溶于双蒸水中，得到水粗提物；（2）采用C18固相萃取柱（Waters 12cc, 2 g），经甲醇活化，水平衡后，将步骤（1）得到的水粗提物加入到固相萃取柱上，充分吸附后，先用水洗，去除糖酸等水溶性杂质，然后用甲醇洗脱，甲醇洗脱液真空浓缩蒸干制得芒果粗提物粉末。

研究证实芒果加工副产物芒果果皮和种仁中可提取分离到具有抑制乳腺癌、肝癌和白血病的天然产物，其主要成分为没食子单宁类物质。

本发明通过从加工副产物果皮和种仁中提取没食子单宁并进行抑制肿瘤细胞的活性研究，以达到将其应用于相关疾病防治的目的。五倍没食子单宁和芒果没食子单宁提取物都表现出抑制乳腺癌、肝癌和白血病细胞的活性，可制备治疗抑制乳腺癌、肝癌和白血病细胞的活性药物。该提取物可开发成功能食品或保健品，用于防治等癌症。本发明强调以没食子单宁为主的芒果提取物作为一种肿瘤治疗药物或保健品的新用途。

附图说明

图1 A是五倍没食子单宁的HPLC色谱图（λ=280 nm），其中峰1：五倍没食子单宁。

图1B是马切苏芒果种仁没食子单宁提取物的HPLC色谱图（λ=280 nm），其中峰1：五倍没食子单宁；峰2：六倍没食子单宁；峰3：七倍没食子单宁；峰4：八倍没食子单宁；峰5：九倍没食子单宁。

图1C是马切苏芒果果皮没食子单宁提取物的HPLC色谱图（λ=280 nm），其中峰1：五倍没食子单宁；峰2：六倍没食子单宁；峰3：七倍没食子单宁；峰4：八倍没食子单宁；峰5：九倍没食子单宁。

图2 是芒果没食子单宁提取物对人乳腺癌细胞系（MDA-MB-231）增殖的抑制作用。

图3 是芒果没食子单宁提取物对人肝癌细胞系（HepG2）增殖的抑制作用。

图4 是芒果没食子单宁提取物对人白血病细胞系（HL-60）增殖的抑制作用。