[发明专利]一种白藜芦醇低聚茋类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310224431.1 申请日: 2013-06-05
公开(公告)号: CN103333141A 公开(公告)日: 2013-10-02
发明(设计)人: 吴丹;何山;王洪强;顾斌斌 申请(专利权)人: 宁波大学
主分类号: C07D307/80 分类号: C07D307/80;A61K31/343;A61P25/00
代理公司: 宁波奥圣专利代理事务所(普通合伙) 33226 代理人: 程晓明
地址: 315211 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 藜芦 醇低聚茋类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及白藜芦醇低聚茋类化合物,它的制备方法和在局灶性脑缺血性损伤中的保护中的应用。

背景技术

天然低聚茋类化合物是由白藜芦醇或其它二苯乙烯单体(如异丹叶大黄素、氧化白藜芦醇等)以不同方式、不同聚合度聚合而成的一类化合物。随着现代分离技术和各种光谱技术的发展,特别是各种二维核磁共振技术的应用,越来越多的低聚茋的结构被鉴定出来。据不完全统计,目前这类化合物已分得200多种,通常为2-4个单体聚合。该类化合物普遍具有抗菌、抗炎、抗癌、抗艾滋病等多方面的生物活性。本发明人从温州葡萄中分离得到一种新的白藜芦醇低聚茋类化合物,研究发现该化合物对局灶性脑缺血性损伤具有保护作用,目前尚未见到该化合物的结构及活性的报道,因此市场上也没有见到与此有关的药物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种结构新颖的对局灶性脑缺血性损伤具有保护作用的白藜芦醇低聚茋类化合物及其制备方法和应用。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为:

1、一种白藜芦醇低聚茋类化合物,结构式如下式(I)所示:

2、一种白藜芦醇低聚茋类化合物的制备方法,具体包括如下步骤:

将温州葡萄的茎和根用粉碎机打碎,所得粉末用95%乙醇重复浸泡提取三次,过滤取乙醇浸泡液减压浓缩获得粗浸膏;将粗浸膏用甲醇溶解后,用半制备反相高效液相色谱进行分离纯化得到白藜芦醇低聚茋类化合物,其结构如下式(I)所示:

所述的半制备反相高效液相色谱的洗脱液为甲醇与水按体积50:50的比例混合而成,流速为8mL/min,检测波长为280nm。

3、一种白藜芦醇低聚茋类化合物的应用,所述的白藜芦醇低聚茋类化合物对局灶性脑缺血性损伤具有显著保护作用。

与现有技术相比,本发明的优点在于:本发明一种白藜芦醇低聚茋类化合物及其制备方法和应用,将温州葡萄的茎和根用粉碎机打碎,所得粉末用95%乙醇浸泡提取三次,减压浓缩获得粗浸膏,将该提取物经反相半制备高效液相色谱分离纯化得到,该白藜芦醇低聚茋类化合物对局灶性脑缺血性损伤具有显著保护作用。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明作进一步详细描述。

实施例1

一种白藜芦醇低聚茋类化合物结构式如式Ⅰ所示。

实施例2

该白藜芦醇低聚茋类化合物的制备方法,具体包括如下步骤:

(1)植物原料

温州葡萄(Vitiswenchowensis)采自浙江温州;

(2)浸膏的获得

将温州葡萄的茎和根用粉碎机打碎,所得粉末用95%乙醇浸泡提取三次,减压浓缩获得粗浸膏;

(3)化合物的分离精制

将粗浸膏用甲醇溶解后,用半制备反相高效液相色谱进行分离纯化得到白藜芦醇低聚茋类化合物,其结构如下所示:

上述半制备反相高效液相色谱的洗脱液为甲醇与水按体积50:50的比例混合而成。其中色谱柱为SHIMADZUshimpack-c18(250*20mmi.d),流速为8mL/min,检测波长为280nm,该新型白藜芦醇低聚茋类化合物在26min时出峰。

该化合物Ⅰ为无色粉末,分子式C42H34O10,HR-ESI-MSm/z:697.2078[M-H]-,计算值697.2074,1H和13C-NMR数据见表1。

表1化合物Ⅰ的1H和13C NMR数据(500和125MHz,溶于氘代甲醇),δ单位为ppm

实施例3

局灶性脑缺血性损伤保护作用的测试

1、实验材料

实验动物Sprague-Dawley成年健康大鼠,清洁级,体重287±16g,均为雄性,在室温为28℃的条件下饲养。实验动物由宁波大学动物中心供应,实验室符合国家动物实验设施屏障系统标准,动物实验条件合格证:SYXK(浙)2003-0003号。

实验样品  被测样品溶液的配制测试样品为上述实施例1中分离纯化的化合物Ⅰ纯品,精密称取适量样品,用甲醇配制成所需浓度的溶液,供测活性。

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