[发明专利]具有抗病毒活性的化合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一类从中药中获得的具有抗病毒活性的化合物及其用途。 

背景技术

病毒引发的疾病是人类的主要传染病，病毒可侵犯不同组织器官，感染细胞引起疾病。由病毒引起的常见疾病有：①流行性疾病：流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹；②慢性流感：乙型肝炎、艾滋病（AIDS）③潜伏感染：疱疹性角膜炎、性病疱疹病毒等。 

目前市场上销售的中药双黄连粉针剂具有清热解毒、表里双解、气血两清、燥湿泻火、消痈肿、散热结之功效，主治温病发热、热毒痈疮、湿热血痢和疫毒结聚。其主要特点是清热解毒功效明显，抗菌谱广，抗菌力强，对细菌、病毒、支原体等均有治疗作用。临床主要用于呼吸系统、消化系统、循环系统、外科、妇科等感染性疾病的治疗，其治疗效果确切、安全、有效。近年来在临床中的应用越来越广泛。双黄连粉针剂是从金银花、黄芩、连翘三种中药中提取制备而成。 

研究表明，金银花的化学成分主要为挥发油类、黄酮类、有机酸类、三萜皂苷类物质等。挥发油是金银花的有效成分。通过气质联用分离出芳樟醇(linalool)、双花醇、棕榈酸(palmitic acid)、二氢香苇醇(dihydrocarveol)、二十四碳酸甲酯(tetracosanoic acid methylester)、十八碳二烯酸乙酯(9,12-octadecadienoate)、棕榈酸乙酯(palmitic acid ethylester)、1,1'-联二环己烷(1,1'-bicyclohexyl)等成分。绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸(chlorogcnic acid)异绿原酸(isocholrogenic acid)和咖啡酸(caffeic acid),其他有机酸还有肉豆蔻酸(myristic acid)及棕榈酸(palmitic acid)。前三者是金银花的主要活性成分。另外金银花中目前鉴定出的黄酮类化合物包括木犀草素(luteolin)、忍冬苷(lonicerin)、木犀草素7-O-α-D葡萄糖苷(luteolin-7-O-α-D-glucoside)、木犀草素-7-O-β-D半乳糖苷(luteolin-7-O-β-D-galatoside)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(qucrcotin-3-O-β-D-glucoside)、金丝桃苷(hypcroside)、corymbosin和5-羟基3',4',7-三甲基黄酮(5-hydroxyl-3',4',7-trimethoxyflavone)。 

黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)含有多种活性化学成分，主要为黄酮类化合物，另外，黄芩还含有木脂素类、酚、醇和有机酸及其苷类等化学成分。 

连翘属植物主要含有萜类、苯乙醇及其苷类、木脂素类、黄酮类、C₆-C₂天然醇类和一些醇、酯、醚、醛、酮等类化合物。挥发油主要存在于连翘种子中，从连翘种子挥发油中得到， α-蒎烯、坎烯、β-蒎烯、对聚伞花烯等单萜类化合物，而三萜成分白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸普遍存在于连翘属植物中。1991年，胡旺云等还首次从连翘的二氯甲烷可溶部位分离得到乙酰化三萜Iso-Baueren1acetate和20(s)-Dammar-24-ene-3-β-20-diol-3-aeetates(胡旺云,罗士德.连翘中三个乙酰化三萜的分离和鉴定[J].中草药,1991,22(4):147-152.)。除上面提到的五个单萜化合物外，还有醇、酯、醛、酮类化合物，如龙脑、樟脑、黄樟醚及香叶醛等。木脂素及其苷类是连翘属植物中较早被认识的一类活性成分，其中,连翘苷是连翘药材的主要成分之一，也是国家药典所规定的连翘质盆控制指标性成分。除上述成分外，匡海学等已从连翘中分离得到了正三十一烷、β-谷甾醇等化合物（匡海学,张宁,陆志博.青翘的化学成分研究[J].中医药信息,1985,6(3):25.），俞崇灵从连翘中分离得到连翘酚（愈崇灵.连翘抗菌成分的研究[J].药学学报,1960,8(6):241-243.），陈玉俊等从连翘乙醇提取物中首次分离得到硬脂酸（陈玉俊,项进,许美娟等.连翘化学成分的研究[J].中国中药志,1999,24(5):296.），周成萍等首次分离得到β-谷甾酸、琥珀酸，王伟芳等从连翘果实中分离到连翘醇酯。