[发明专利]Polyflavanostilbene A在制备治疗胆管癌药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310218049.X 申请日: 2013-06-03
公开(公告)号: CN103251642A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: 段仲达 申请(专利权)人: 段仲达
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 312365 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: polyflavanostilbene 制备 治疗 胆管癌 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Polyflavanostilbene A的新用途,尤其涉及Polyflavanostilbene A在制备治疗胆管癌药物中的应用。

背景技术

从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物Polyflavanostilbene A是一个2013年发表(Fushuang Li,et al.,2013.Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters3(15),674–677.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,还没发现其药理活性(Fushuang Li,et al.,2013.Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters3(15),674–677.),对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Polyflavanostilbene A研究中未发现其具有抗胆管癌活性的报道的现状,提供了Polyflavanostilbene A在制备抗胆管癌药物中的应用。

所述化合物Polyflavanostilbene A,结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Polyflavanostilbene A对人胆管癌细胞株RBE的生长也具有显著的抑制作用,抑制这1株细胞生长的IC50值分别为1.75±0.26μM。因此,Polyflavanostilbene A能用于制备抗胆管癌药物,具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A的制备方法参见文献(Fushuang Li,et al.,2013.Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters3(15),674–677.)

实施例1:本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A片剂的制备:

取20克化合物Polyflavanostilbene A,加入制备片剂的常规辅料80克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A胶囊剂的制备:

取20克化合物Polyflavanostilbene A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉80克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例:采用MTT法评价化合物Polyflavanostilbene A对人胆管癌细胞株的生长抑制作用

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