[发明专利]Polyflavanostilbene A在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Polyflavanostilbene A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene A在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。 

背景技术

幽门螺杆菌(Helicobacter pylori，Hp)是一种革兰氏阴性螺旋状细菌。研究显示，幽门螺杆菌是急、慢性胃炎以及胃、十二指肠溃疡的主要致病原因,并可能与胃癌和胃粘膜相关性淋巴样组织(MALT)恶性淋巴瘤发病有关。最近，世界卫生组织将Hp归为I类致癌物，它在胃癌发展中起主导作用。目前流行的治疗Hp感染的方案是同时服用质子泵抑制剂（PPI）加两种抗生素（克拉霉素，阿莫西林、四环素、甲硝唑等选二种）的三联疗法。影响三联疗法的最主要因素被认为是Hp对抗菌剂的耐药性；另一严重问题是质子泵抑制剂会诱发消化不良，大量抗菌剂则导致消化道内菌群的严重毁灭。因此，寻找高效、安全的抗Hp活性一类新药物成为一个重要和迫切的任务。 

本发明涉及的化合物Polyflavanostilbene A是一个2013年发表（Fushuang Li,et al.,2013.Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters3(15),674–677.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，还没发现其药理活性（Fushuang Li,et al.,2013.Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters3(15),674–677.），对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备抗幽门螺杆菌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于抗幽门螺杆菌的活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗幽门螺杆菌显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Polyflavanostilbene A研究中未发现其具有抗幽门螺杆菌活性的报道的现状，提供了Polyflavanostilbene A在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。 

所述化合物Polyflavanostilbene A,结构如式（Ⅰ）所示： 

Polyflavanostilbene A的体外实验表明，Polyflavanostilbene A具有很强的抗幽门螺旋杆菌活性，纸片法显示其抑菌圈直径为16mm(ATCC43504)。用琼脂稀释法显示它能完全抑制5个随机的临床菌株（Hp001、Hp003、Hp004、Hp018和Hp036）和1个标准菌株(ATCC43504)的生长，最小抑菌浓度（MIC）均为0.26μg/ml。用氨苄西林作阳性对照，其对6株测试菌完全抑制的最小浓度（MIC）为3.0μg/ml。 

本研究结果显示，Polyflavanostilbene A的抑制幽门螺旋杆菌活性的能力比氨苄西林强，说明对于与幽门螺旋杆菌密切相关的急、慢性胃炎、胃、十二脂肠溃疡等疾病来讲，Polyflavanostilbene A是一个极具开发潜力的化合物。它可直接用于相应疾病的治疗以及相关药物的制备。 

本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗抗幽门螺杆菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于幽门螺杆菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于幽门螺杆菌感染的防治显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A的制备方法参见文献（Fushuang Li,et al.,2013.Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters3(15),674–677.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A片剂的制备：