[发明专利]一组胺甲酰基苯磺酰类化合物的用途有效
| 申请号: | 201310216995.0 | 申请日: | 2013-06-04 |
| 公开(公告)号: | CN104211695B | 公开(公告)日: | 2017-04-12 |
| 发明(设计)人: | 司书毅;许艳妮;李永臻;姜威;刘畅;王潇;冯婷婷;李霓;李东升;巫晔翔 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D277/46;C07D277/28;C07D277/82;C07D235/06;C07D233/74;C07D235/30;C07D235/08;C07D513/04;C07C311/18;C07D277/60;A61K31/427;A61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 组胺 甲酰基苯磺酰类 化合物 用途 | ||
1.一组胺甲酰基苯磺酰类化合物在制备抗动脉粥样硬化心血管疾病的药物中的应用,其特征在于:该类化合物的结构如下述通式(I)所示:
式中:
当胺甲酰基与胺磺酰基处于苯环对位时结构由IA代表;
当胺甲酰基与胺磺酰基处于苯环间位时结构由IB代表;
R1独立代表苯基、2-甲基咪唑并苯基、2,4-二酮-5-甲基-5-苯基咪唑啉基、1-苯基-咪唑并苯甲基、N-甲基苯基正丙基、苄基、七元环烷烃并噻唑基、六元氮杂环烷烃并噻唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、萘并噻唑基、噻唑基、噻唑甲基;或者上述R1取代基团可被0-2个独立选自下列的取代基取代:C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、羟基、乙氧羰乙基、噻吩基、吗啉基、吡咯基、苯胺基;
R2独立代表H、腈丙基、烯丙基、四氢呋喃-2-甲基;
R3独立代表H或者氯原子。
2.权利要求1所述化合物的应用,其特征在于所述药物为可上调ATP结合盒转运子(ABCA1)或高密度脂蛋白受体(CLA-1/SR-B1)表达活性的药物。
3.权利要求1所述化合物的应用,其特征在于所述药物为减少脂质聚积的降脂药物,或为减少胆固醇的降低胆固醇药物。
4.一种药物组合物在制备抗动脉粥样硬化心血管疾病的药物的应用,其特征在于所述药物组合物含有治疗有效量的如权利要求1所述的胺甲酰基苯磺酰类化合物作为活性成分,以及一种或多种药学上可接受的载体。
5.权利要求4的药物组合物的应用,其特征在于所述药物组合物含有重量比为0.1%-99.5%的活性成分,优选含有重量比为0.5%-99.5%的活性成分。
6.如权利要求4所述的药物组合物的应用,其特征在于所述抗动脉粥样硬化心血管疾病的药物为上调ATP结合盒转运子(ABCA1)或高密度脂蛋白受体(CLA-1/SR-B1)表达活性的药物。
7.如权利要求4所述药物组合物的应用,其特征在于所述抗动脉粥样硬化心血管疾病的药物为减少脂质聚积的降脂药物,或为减少胆固醇的降低胆固醇药物。
8.如权利要求4所述的药物组合物的应用,其各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备,可使活性成分与一种或多种载体混合,然后将其制成所需的剂型。
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