[发明专利]达比加群酯苯磺酸盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310214428.1 | 申请日： | 2013-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN103288800A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 李继仁;孙玮 | 申请（专利权）人： | 华仁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C309/29;C07C303/32;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 万志香;胡杰 |
| 地址： | 266101 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 加群酯苯磺酸盐 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.具有式I结构的达比加群酯苯磺酸盐：
。
2.权利要求1所述的达比加群酯苯磺酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
20-60℃下，将过量苯磺酸搅拌加入溶于有机溶剂的达比加群酯中，20-60℃反应1-5小时后，降温到0-4℃继续搅拌12-32h，过滤或干燥，即得；所述达比加群酯与苯磺酸的摩尔比为1∶1-2。
3.根据权利要求2所述的达比加群酯苯磺酸盐的制备方法，其特征在于，所述反应温度为20-50℃，所述反应时间为4-5小时。
4.根据权利要求2所述的达比加群酯苯磺酸盐的制备方法，其特征在于，所述达比加群酯与苯磺酸的摩尔比为1∶1-1.2。
5.根据权利要求2-4任一项所述的达比加群酯苯磺酸盐的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为芳香烃、脂肪烃、卤代烃、脂类、酮类、醇类、腈类、醚类的一种或几种。
6.根据权利要求5所述的达比加群酯苯磺酸盐的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为苯、甲苯、二甲苯、乙烷、环己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙 醚、四氢呋喃、石油醚、丙酮、丁酮、甲醇、乙醇、乙腈、DMF中的一种或几种。
7.权利要求1所述的达比加群酯苯磺酸盐在制备抗凝血药物中的应用。
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