[发明专利]黄连碱类生物碱衍生物及其抗溃疡性结肠炎的用途有效
| 申请号： | 201310207277.7 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN104211709B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 秦海林;王文杰;张志辉;吴练秋;邓安珺;于金倩;李志宏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4375;A61P1/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 黄连碱 类生物碱 药物用途 结肠炎 溃疡性结肠炎 四氢黄连碱 衍生化反应 分子水平 活性测试 季铵盐类 转录激活 季铵盐 抗溃疡 可接受 启动子 制备 治疗 | ||
1.如通式Ⅱ所示的黄连碱类生物碱季胺盐衍生物：
其中，X-为季铵盐负离子；
R132选自H、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、硝基、卤素、C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基；上述C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基中的烷基是直链或支链。
2.根据权利要求1的黄连碱类生物碱季胺盐衍生物，所述的季铵盐负离子选自卤素负离子。
3.如通式Ⅲ所示的二氢黄连碱类生物碱衍生物：
其中，R133选自H、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、硝基、卤素、C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基；上述C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基中的烷基是直链或支链。
4.如通式Ⅴ所示的四氢黄连碱类生物碱衍生物：
其中，R135选自H、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、硝基、卤素、C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基；上述C1-C4的烷基，C1-C4的烷氧基，C1-C4的烷硫基，C1-C4的烷酰基、C1-C4的烷酰氧基中的烷基是直链或支链。
5.如权利要求1-4所述的各种黄连碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐，其特征在于所述化合物选自如下式1-3、5-10、12、14-19、21-22化合物群组中之一所示的结构：
6.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-5中任一项的化合物和药用载体。
7.权利要求1-5中任一项的化合物在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。
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