[发明专利]含有抗细菌药物的复方口服制剂

说明书

技术领域：

本发明涉及含有抗细菌药物的复方口服制剂的组分和用途。

背景技术：

抗细菌药物是对细菌具有抑制和杀灭作用物质的统称，主要是治疗细菌对哺乳动物的感染。抗细菌药物的主要给药途径是口服或者注射，也可以将通过雾化吸入治疗肺部细菌感染引起的疾病。

哮喘、慢性阻塞性肺炎均属于呼吸道炎症造成的气流受限疾病，近年来随着吸烟、空气、过敏源增加等的影响，发病率逐年提高，上述疾病患病人数多，死亡率高，社会经济负担重，已成为影响人类健康的重要的公共卫生问题。目前治疗哮喘、慢性阻塞性肺炎的治疗主要是以吸入剂为主，复方药物则主要以糖皮质激素、肾上腺素β2-受体激动剂为主。目前还没有发现抗细菌药物在治疗非微生物感染造成的哮喘、慢性阻塞性肺炎中的使用。

发明内容：

我们惊奇的发现，当微量抗细菌的药物与治疗哮喘、慢性阻塞性肺炎的药物形成复方时产生较好的作用，尤其是在抗细菌的药物与白三烯受体拮抗剂共同组成的口服复方药物时疗效更加明显。

我们认为可能是由于抗细菌的药物对呼吸道细胞进行了某种影响，从而造成了其他治疗呼吸道疾病的药物更易发生疗效。

一种口服的复方药物组合物，其特征是由白三烯受体拮抗剂和抗细菌药物作为活性成分，并且和一种或几种适用于口服给药的药用辅料组成。

所述白三烯受体拮抗剂为扎鲁司特、普仑司特、孟鲁司特、曲尼司特、塞曲司特中的一种。

所述药物组合物，所述抗细菌的药物为头孢类、喹诺酮类抗生素、氨基糖甙类、大环内酯类抗生素中的一种或几种。

所述大环内酯类抗生素为十四元环大环内酯类抗生素中的一种或几种。

所述大环内酯类抗生素为红霉素丙酸酯、醛竹桃霉素、地红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素或依托红霉素及其光学异构体中的一种。

所述氨基糖甙类抗生素药物为链霉素、阿卡米星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素及其光学异构体中的一种。

所述头孢类抗生素为头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克洛、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑、头孢呋辛酯、头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺 头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢布坦、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南及其光学异构体中的一种。优选为头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特、头孢他啶、头孢曲松、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南及其光学异构体中的一种。

所述喹诺酮类抗生素为诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司帕沙星、洛美沙星、托氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、加替沙星、帕珠沙星、莫西沙星、曲伐沙星、格帕沙星、普卢利沙星、克林沙星、吉米沙星及其光学异构体中的一种。

上述药物组合物，其特征是所述的药物组合物为片剂或胶囊剂。

上述药物组合物，其特征是所述活性成分的D90粒径为5～30μm。

上述的药物组合物，其特征是所述药物辅料含有制剂学上所必需稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂、芳香剂或防腐剂中的一种或几种。上述辅料在《药剂学》（第五版，人民卫生出版社出版）中就均所记载。

上述药物组合物，其特征在于制备治疗哮喘、慢性阻赛性肺炎药物中的应用。

上述药物组合物，其特征在于制备治疗无菌性哮喘、慢性阻赛性肺炎药物中的应用。

本专利中所说的药物的剂量以药物本身的重量计，不包括其盐或酯的重量，例如孟鲁斯特钠100mg，实际上指的是孟鲁斯特100mg，而不是孟鲁斯特的钠盐100mg。

本发明中的粒径为等效体积径，是与实际颗粒体积相同的球的直径。一般认为激光法所测的直径为等效体积径。

D90粒径是指一个样品的累计粒度分布数达到90%时所对应的粒径。它的物理意义是粒径小于它的的颗粒数量占90%，该数值可以通过激光粒径仪进行检测。

平均粒径是指中位径，可以用激光粒度仪检测。

具体实施方式