[发明专利]一种聚乙二醇-聚酰胺-胺-疏水分子线形-树枝状聚合物及其制备方法有效

申请号：	201310204391.4	申请日：	2013-05-28
公开（公告）号：	CN103289100A	公开（公告）日：	2013-09-11
发明（设计）人：	肖春生;张羽;李明强;宋万通;庄秀丽;陈学思	申请（专利权）人：	中国科学院长春应用化学研究所
主分类号：	C08G83/00	分类号：	C08G83/00;C08G65/48;A61K47/34
代理公司：	北京集佳知识产权代理有限公司 11227	代理人：	赵青朵;李玉秋
地址：	130022 吉***	国省代码：	吉林;22
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摘要：
搜索关键词：	一种聚乙二醇聚酰胺疏水分子线形树枝聚合物及其制备方法
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【说明书】：

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种聚乙二醇-聚酰胺-胺-疏水分子线形-树枝状聚合物及其制备方法。

背景技术

随着纳米技术的发展，多种纳米材料，如聚合物材料，无机材料等被用于药物传输体系。这些纳米粒子可以有效传输多种不同的药物，保护药物不被提前降解，减少药物的毒副作用，同时由于肿瘤部位毛细血管具有很好的渗透性，包载药物的纳米粒子可以通过EPR效应在肿瘤部位富集，实现被动靶向。

虽然很多种纳米粒子已经被开发出来作为药物载体，但是因为是载体材料的潜在毒性以及结构的不明确性，只有很少的种类的材料被FDA批准。其中，作为药物载体的线形-树枝状聚合物具有明确的结构，并且低代数的树枝状聚酰胺-胺已经被证明几乎无细胞毒性，还可以通过控制疏水段的比例有效控制它的组装行为。Bioconjugate Chem.(Volume21,page1216-1224,2010)报道了一类基于聚乙二醇，树枝状聚赖氨酸与胆酸的线形-树枝状两亲性聚合物，将该聚合物作为载体用于紫杉醇的包载运输，具有较高的载药量，良好的稳定性，载药的聚合物的治疗效果优于商品化抗肿瘤药物制剂泰素。但是，该方法在制备树枝状聚赖氨酸的过程中所用得到的Fmoc-Lys(Fmoc)-OH价格高昂，并且脱保护条件不易控制，往往产率较低，使其应用受到了限制。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种聚乙二醇-聚酰胺-胺-疏水分子线形-树枝状聚合物及其制备方法，本发明所提供的制备方法简单、成本较低，并且具有较高的产率。

本发明提供了一种聚乙二醇-聚酰胺-胺-疏水分子线形-树枝状聚合物，具有式I、式II、式III、式IV、式V或式VI结构：

式I；

式II；

式III；

式IV；

式V；

式VI；

其中，M为具有式VIII结构的基团，M’为具有式IX结构的基团，M’’为具有式X结构的基团，

式VIII；

式IX；