[发明专利]淫羊藿苷衍生物有效
| 申请号: | 201310200245.4 | 申请日: | 2013-05-24 |
| 公开(公告)号: | CN103265593A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
| 发明(设计)人: | 尹述凡;李霞;陈超;董林;李颖 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
| 主分类号: | C07H17/07 | 分类号: | C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P25/28 |
| 代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;全学荣 |
| 地址: | 610041 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 淫羊藿 衍生物 | ||
1.如式Ⅰ所示的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,
R选自卤素或n=1、2、3、4或5;
R1、R2分别独立选自H、C1-C5的烷基,或R1、R2与其连接的N共同形成取代或未取代的三元至六元环或含两个以上杂原子的三元至六元环,其取代基选自C1-C5的烷基;
R3为H或醇羟基保护基团。
2.根据权利要求1所述的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,其特征在于:所述淫羊藿苷衍生物的结构式如下:
3.根据权利要求1或2所述的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,其特征在于:所述卤素为F、Cl或Br;n=2、3或4。
4.根据权利要求1或2所述的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,其特征在于:R1、R2与其连接的N共同形成取代或未取代的五元至六元环或含两个杂原子的五元至六元环,其取代基选自C1-C3的烷基;所述杂原子选自N、O或S。
5.根据权利要求1或4所述的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,其特征在于:所述R1、R2与其连接的N共同形成如下基团:或
6.根据权利要求1所述的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,其特征在于:所述醇羟基保护基团与R3连接的氧共同构成酯类化合物。
7.根据权利要求6所述的淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物,其特征在于:所述酯类化合物为醋酸酯。
8.权利要求1所述式Ⅰ化合物的制备方法,其特征在于:它包括如下反应步骤:
(1)取淫羊藿苷,添加保护基团,即得式a化合物;
(2)式a化合物与X-(CH2)n-X反应,即得式b化合物,X为卤素;
(3)取式b化合物,与反应,即得式Ⅰ化合物
9.权利要求1-7任意一项所述淫羊藿苷衍生物或其药学上可接受的盐类、酯类、水合物或有机溶剂合物在制备治疗乙酰胆碱酯酶抑制剂中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述乙酰胆碱酯酶抑制剂为治疗老年痴呆的药物。
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