[发明专利]双环杂环胺类Hedgehog信号通路抑制剂有效
申请号: | 201310198730.2 | 申请日: | 2013-05-24 |
公开(公告)号: | CN104177363B | 公开(公告)日: | 2018-06-05 |
发明(设计)人: | 辛敏行;唐锋;文珺;沈晗;涂崇兴;赵兴俄 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D473/32;C07D495/04;C07D491/048;C07D491/107;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双环杂环 信号传导抑制剂 生物医药领域 胺类化合物 医药用途 可接受 抑制剂 胺类 应用 | ||
1.式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X和Y独立地选自C、N、S、O,且当X为C、S或者O时,Y不能与X相同;
Z1和Z2各自独立为N或CH,且Z1,Z2中至少有一个为CH;
R为氢或者C1-C10烷基;
R4为C6-C10芳基或者C5-C10杂芳基;其中所述芳基和杂芳基任选被1,2,3个R5取代基所取代;
当R5存在时,R5为卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤代C1-C10烷氧基;
R3为氢或者卤素;
R6为C6-C10芳基或者C5-C10杂芳基,其中所述芳基和杂芳基可任选地被1、2或3个R7取代基所取代;
当R7存在时,R7为C1-C10烷基、-(CH2)nN(R9a)R9b或者-(CH2)nOR9a;
R9a和R9b各自独立的是氢、C1-C10烷基、C6-C10芳基,其中所述烷基、芳基可选进一步被一个或多个选自羟基、氨基、C5-C10杂环烷基的取代基所取代;
或者R9a、R9b与他们相连的N一起形成3至8元单环,所述3至8元单环是饱和的或者不饱和的,包括与R9a、R9b所连接的氮原子在内,所述的3至8元单环中含有一个或者多个各自独立地选自O、S或N的杂原子,或者R9a、R9b与他们相连的N一起形成8至12元双杂或螺杂环,所述8至12元双杂或螺杂环是饱和的或者不饱和的,包括与R9a、R9b所连接的氮原子在内,所述的8至12元双杂或螺杂环中含有一个或者多个各自独立地选自O、S或N的杂原子,所述的3至8元单环或者8至12元双杂或螺杂环可选地被一个或多个C1-C10烷基所取代;
n为0、1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:R为氢或者甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:R3为氢或者氟。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R4为苯基、吡唑基、吡啶基,所述R4任选被1、2或3个R5取代基所取代;
当R5存在时,各R5独立地选自氢、氟、甲基、甲氧基、三氟甲氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R6为呋喃甲基、苯基。
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