[发明专利]一种阿司匹林肠溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿司匹林肠溶片及其制备方法。

背景技术

阿司匹林(aspirin)，又名乙酰水杨酸，是历史上三大经典药物之一，作为一种历史悠久的解热镇痛药，其效用明显价格低廉，至今仍然是应用最广泛的解热镇痛抗炎药，而且是比较和评价其他药物的标准制剂。20世纪60年代以来，药理研究表明，阿司匹林持久性灭活COX-1活性，抑制血小板功能，无剂量相关作用，极低浓度(nmol/L)即可迅速达到抑制作用，即具有明确的抗凝血作用，从而可以作为预防血栓的药物。“中国专家共识”建议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75～100mg/日，而在二级预防的长期应用剂量为75～150mg/日。

无论大剂量还是小剂量阿司匹林制剂，长期使用时其主要副作用是对胃肠道的刺激，解决这一问题最普遍的方法是制备其肠溶制剂，但普通的肠溶片即使到达肠内也因为迅速崩解溶出而产生肠道副作用，且片剂受胃幽门括约肌影响很大，有报道称其从胃部到小肠的时间为15分钟到7小时不等，从而容易造成血药浓度很不稳定，小肠局部浓度过高，加剧肠道刺激。同时，阿司匹林易水解，水解产物水杨酸是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低是评价阿司匹林制剂质量的重要指标之一。药典中规定阿司匹林中水杨酸的含量不得超过1.5%。

CN101874786B公开了一种无溶剂挤出滚圆法制备阿司匹林肠溶制剂，该制剂采用脂质材料作为粘合剂及填充稀释剂，不含有液态溶剂，参与制备的阿司匹林肠溶微丸制剂含药丸制备过程中完全没有水的介入，制得的阿司匹林肠溶制剂水敏感稳定性好，载药量大。然而，该技术的制备微丸工艺复杂，同时加入的脂质材料本身也容易氧化降解。

CN102836135A公开了一种无需制粒步骤的阿司匹林肠溶片制备工艺，及通过该制备工艺制得的一种水杨酸含量低的阿司匹林肠溶片。其工艺较为复杂，片剂包衣后还需晾片，工艺时间长。

总之，现有技术为了制备阿司匹林肠溶制剂，其添加了较多的辅料，然而辅料越多，可能对药物的影响越大。比如，为了使片芯在肠液中迅速崩解，已有的肠溶片中常加入一定量的崩解剂，以保证药物在肠液中释放，但是崩解剂具有引湿性，会对药物造成影响。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明的目的在于通过处方和工艺进行研究，提供一种辅料用量少、稳定性好、工艺简单的阿司匹林肠溶片及其制备方法。

为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究，最终获得了如下技术方案：

一种阿司匹林肠溶片，该肠溶片剂由如下重量百分比的组分制备而成：

阿司匹林           18%-52%

丙烯酸树脂L100-55  46%-80%

润滑剂             0.3%-2%。

优选地，上述的阿司匹林肠溶片由如下重量百分比的组分制备而成：

阿司匹林           29%-38%

丙烯酸树脂L100-55  60%-70%

润滑剂             0.3%-2%。

进一步优选地，本发明所述的阿司匹林肠溶片，其中每单位片子中含有阿司匹林25-100mg。

进一步优选地，本发明所述的阿司匹林肠溶片，其中所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种；所述的润滑剂优选为硬脂酸镁。

本发明的第二个目的在于提供一种上述阿司匹林肠溶片的制备方法，该方法包括如下步骤：称取阿司匹林和丙烯酸树脂L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到阿司匹林肠溶分散体；将所述的阿司匹林肠溶分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。

上述的阿司匹林肠溶片的制备方法，其中所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种；所述的润滑剂优选为硬脂酸镁。

与现有技术相比，本发明涉及的阿司匹林肠溶片及其制备防疫具有如下优点和显著进步：

（1）辅料种类少，制剂稳定性高。本发明仅采用了肠溶材料和润滑剂，未添加其他任何辅料，提高了阿司匹林的稳定性；

（2）耐酸力良好，pH6.8磷酸盐缓冲液中快速溶出。体外释放度实验表明：本发明制剂在0.1mol/L盐酸中2小时释放不到1.5%，且片剂完整，外观无变化；在pH6.8磷酸盐缓冲液中，片剂很快溶蚀，药物迅速溶出。

（3）不用包肠溶衣，制备工艺简单，适合工业化生产。

具体实施方式