[发明专利]2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺

权利要求书

1.一种2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，包括以下步骤：

第一步：在惰性气体保护下向反应釜中加入溶剂，搅拌下加入硼酸酯和2，4-二取代基-5-卤代嘧啶；

第二步：用液氮降温后，以10～20L/h的速度向反应釜中滴加2.5mol/L锂试剂的有机溶液，之后恒温1～3小时；

第三步：向体系中缓慢加入终止试剂，调节PH为2～3，体系降至室温后压滤、离心、水洗、烘干；

其反应式如下：

反应式中：R₁、R₂为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苄氧基或苯氧基；R3为甲基、乙基、丙基、异丙基或丁基；X为溴或碘；

反应体系中，每200～400L溶剂中添加有如下物质的量的组分：2，4-二取代基-5-卤代嘧啶5～10kmol，硼酸酯8～13kmol，锂试剂8～13kmol。

2.根据权利要求1所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述锂试剂包括：正丁基锂、甲基锂或叔丁基锂中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述溶剂包括：四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或甲基叔丁基醚中的一种或者多种。

4.根据权利要求1所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述第二步中用液氮降温至-55～-95℃。

5.根据权利要求1所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述终止试剂包括：水、盐酸、氢溴酸、硫酸或磷酸中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述第二步中用液氮降温至-78℃。

7.根据权利要求1-6任一项所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述反应物的添加步骤还可以为：先依次加溶剂和锂试剂，液氮降温后再依次加2，4-二取代基-5-卤代嘧啶和硼酸酯。

8.根据权利要求1-6任一项所述的2，4-二取代基嘧啶-5-硼酸的生产工艺，其特征在于，所述反应物的添加步骤还可以为：先依次加溶剂和2，4-二取代基-5-卤代嘧啶，液氮降温后再依次加锂试剂和硼酸酯。