[发明专利]一种注射用埃索美拉唑钠冻干粉组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种注射用埃索美拉唑钠冻干粉组合物及其制备方法。

背景技术

消化性溃疡指胃肠黏膜被胃消化液自身消化而造成的超过粘膜肌层的组织损伤，可发生于消化道的任何部位，其中以胃及十二指肠最为常见，即胃溃疡和十二指肠溃疡，其病因、临床症状及治疗方法基本相似，明确诊断主要靠胃镜检查。胃溃疡是消化性溃疡中最常见的一种，主要是指胃黏膜被胃消化液自身消化而造成的超过粘膜肌层的组织损伤。

埃索美拉唑钠可用于胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制；与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡、防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

目前，市场上对埃索美拉唑钠这一类pH较高的注射剂，急需一种即可以保证产品的质量稳定性又可以保证配伍稳定性的技术方案。

发明内容

本发明涉涉及一种注射用埃索美拉唑钠冻干粉组合物及其制备方法，该组合物在临床上能够治疗胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡，防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

本发明是通过以下方法制备而成：

根据批生产指令称取全量80%的注射用水(18～22℃)置于配料液容器内，加入处方量的依地酸二钠，搅拌使其溶解；

称量10%的氢氧化钠溶液调PH值至11.5~12.0，溶液充高纯氮5分钟。然后加入处方量的埃索美拉唑钠和L-天门冬氨酸，搅拌至溶解，再用10%的氢氧化钠溶液调PH值至11.5~12.0，然后定容至全量。加入主料后溶液需要一直充氮气保护；

称量0.1%（g/ml）的药用炭，加入溶液，搅拌吸附20分钟，0.45微米聚醚砜滤芯除炭至澄清；

灌装、充氮气、加半塞；

冷冻干燥完成后充氮、压塞、出箱，轧盖即得成品。

L-天门冬氨酸为氨基酸类药，可以用于治疗心脏病，肝脏病，高血压症，具有防止和恢复疲劳的作用，和多种氨基酸一起，制成氨基酸输液，用作氨解毒剂，肝功能促进剂，疲劳恢复剂。

埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋同分异构体，是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物，经大量临床实验和药物研究证实: 其维持胃内pH>4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI，个体差异小，作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。

单一的埃索美拉唑只能依靠激发人体自身修复能力而达到其治疗作用。单一的L-天门冬氨酸却没有多少治疗作用。而将两者组合不仅有治疗作用，还能修复溃疡部分，提高治疗效果。

本发明的优点：生产加工方便，无菌操作简化，对埃索美拉唑钠这一类pH较高的注射剂，本发明可同时保证产品的质量稳定性和配伍稳定性。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的详细阐述。

实施例、注射用埃索美拉唑钠冻干粉组合物的制备，以10000支计。

1.处方

埃索美拉唑钠              552.5g

L-天门冬氨酸              552.5g

依地酸二钠                 19.5g

10%氢氧化钠溶液         调pH值至11.5～11.8

活性炭                       13.0g

注射用水                    加至13L

2.制备工艺