[发明专利]黑皮质素治疗胰岛素敏感的应用

权利要求书

1.一种治疗有其需要的受试者中胰岛素抵抗的组合物，其中所述组合物包含有效量的黑皮质素受体4激动剂化合物并且适合于外周施用。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述的黑皮质素受体4激动剂化合物具有式I:

(R²R³)-A¹-c(A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹)-A¹⁰-R¹

               (I)

其中

A¹是A6c、Arg、D-Arg、Cha、D-Cha、hCha、Chg、D-Chg、Gaba、Ile、Leu、hLeu、Met、β-hMet、2-Nal、D-2-Nal、Nip、Nle、Oic、Phe、D-Phe、hPhe、hPro、Val或缺失；

A²是Asp、Cys、D-Cys、hCys、D-hCys、Glu、Pen或D-Pen；

A³是D-Abu、Aib、Ala、β-Ala、D-Ala、D-Cha、Gaba、D-Glu、Gly、D-Ile、D-Leu、D-Tle、D-Val或缺失；

A⁴是His或3-Pal；

A⁵是D-Bal、D-1-Nal、D-2-Nal、D-Phe、D-Trp或D-(Et)Tyr；

A⁶是Arg或hArg；

A⁷是Bal、Bip、1-Nal、2-Nal、Trp、D-Trp；

A⁸是A6c、D-Ala、Aha、Ahx、Ala、β-Ala、Apn、Gaba、Gly或缺失；

A⁹是Cys、D-Cys、hCys、D-hCys、Lys、Pen或D-Pen；

A¹⁰是Thr或缺失；

R¹是OH或NH₂；

R²和R³各自在每种情况下独立地选自H、(C₁-C₃₀)烷基、(C₁-C₃₀)杂烷基、(C₁-C₃₀)酰基、(C₂-C₃₀)烯基、(C₂-C₃₀)炔基、芳基(C₁-C₃₀)烷基、芳基(C₁-C₃₀)酰基、被取代的(C₁-C₃₀)烷基、被取代的(C₁-C₃₀)杂烷基、被取代的(C₁-C₃₀)酰基、被取代的(C₂-C₃₀)烯基、被取代的(C₂-C₃₀)炔基、被取代的芳基(C₁-C₃₀)烷基、和被取代的芳基(C₁-C₃₀)酰基；

其中

(I).至少一个A³或A⁸缺失，但不是二者都缺失，

(II).当A²是Cys、D-Cys、hCys、D-hCys、Pen或D-Pen时，A⁹是Cys、D-Cys、hCys、D-hCys、Pen或D-Pen；

(III).当A²是Asp或Glu时，A⁹是Dab、Dap、Orn或Lys；

(IV).当A⁸是Ala或Gly时，A¹不是Nle；且

(V).当A¹缺失时，R²和R³不能都是H；

或其可药用盐。