[发明专利]取代的炔基吡啶化合物及其使用方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310173770.1 申请日: 2013-05-10
公开(公告)号: CN103387535A 公开(公告)日: 2013-11-13
发明(设计)人: 习宁;尹丽华;李小波;余娜;吴彦君 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司;习宁
主分类号: C07D213/73 分类号: C07D213/73;C07D401/06;C07D405/06;C07D493/04;A61K31/44;A61K31/4545;A61K31/443;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/04;A61
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵;冯琼
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡啶 化合物 及其 使用方法 用途
【权利要求书】:

1.一种如式(I)所示的化合物:

或其立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或它的前药,其中:

各R1,R2,R3,R4,R5和R6独立地为H,D或F;

X为C6-10芳基或包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基,其中,所述C6-10芳基和包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基任选地被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,Br,I,-CN,-NO2,N3,-ORa,-SRa,-NRaRb,-C(=O)NRaRb,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C2-6链烯基,C2-6炔基,-(C1-4亚烷基)-CN,-(C1-4亚烷基)-ORa,-(C1-4亚烷基)-NRaRb,C6-10芳基或包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基;

Z为C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6杂环基,C5-12稠合双环基,C5-12螺双环基,-(C1-4亚烷基)-(C3-6环烷基),-(C1-4亚烷基)-(C3-6杂环基),-(C1-4亚烷基)-(C5-12稠合双环基)或-(C1-4亚烷基)-(C5-12螺双环基),其中,所述C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6杂环基,C5-12稠合双环基,C5-12螺双环基,-(C1-4亚烷基)-(C3-6环烷基),-(C1-4亚烷基)-(C3-6杂环基),-(C1-4亚烷基)-(C5-12稠合双环基)和-(C1-4亚烷基)-(C5-12螺双环基),任选地被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,Br,I,-CN,-NO2,N3,C1-4烷基,-ORa,-SRa,-NRaRb或-C(=O)NRaRb,并且,C5-12稠合双环基,C5-12螺双环基,-(C1-4亚烷基)-(C5-12稠合双环基)或-(C1-4亚烷基)-(C5-12螺双环基)中的各环独立地为碳环或杂环;

各Ra和Rb独立地为H,C1-6脂肪族,C3-6环烷基,C3-6杂环基,C6-10芳基,包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基,-(C1-4亚烷基)-(C3-6环烷基),-(C1-4亚烷基)-(C3-6杂环基),-(C1-4亚烷基)-(C6-10芳基)或-(C1-4亚烷基)-(包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基),并且,当Ra和Rb与同一个氮原子相连时,Ra,Rb,和与他们相连的氮原子一起,还可以任选地形成3-8个原子的杂环基,其中,所述C1-6脂肪族,C3-6环烷基,C3-6杂环基,C6-10芳基,包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基,-(C1-4亚烷基)-(C3-6环烷基),-(C1-4亚烷基)-(C3-6杂环基),-(C1-4亚烷基)-(C6-10芳基),-(C1-4亚烷基)-(包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5-10个原子的杂芳基)和3-8个原子的杂环基任选地被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,-CN,N3,-OH,-NH2,烷氧基或烷氨基;

特殊地情况,当Z为C1-6烷基时,-NRaRb不能为-NH2或-NMe2

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