[发明专利]2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲酰基)胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯的用途

权利要求书

1.2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲酰基)胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯在制备防治老年痴呆症药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的防治老年痴呆症药物指防治阿尔兹海默病药物。

3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物含有2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲酰基)胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯、其药用盐和其溶剂化物中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物含有一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲酰基)胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯由以下方法制备得到：取风干牛扁根，用乙醇-水提取，再用乙酸乙酯与正丁醇先后萃取；用色谱法对正丁醇提取物进行分离，得到粗品，纯化，得到2-[(2-O-葡萄糖基-5-羟基苯甲酰基)胺基]-5-羟基苯甲酸甲酯。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述的乙醇-水指体积分数为60%的乙醇水溶液；所述的分离指过硅胶柱层析，用氯仿-甲醇-水溶液进行梯度洗脱；所述的纯化指过ODS柱层析，甲醇-水溶液进行梯度洗脱后，过Sephadex LH-20柱层析，甲醇洗脱，再利用HPLC进一步纯化。

7.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所用牛扁根与乙醇-水的质量体积比为1:8；所用乙酸乙酯的量为每1g牛扁根使用3.5mL乙酸乙酯；所用正丁醇的量为每1g牛扁根使用3.5mL正丁醇。

8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所用氯仿-甲醇-水溶液体积比分别为100:0:0，98:2:0，95:5:0，90:10:0，80:20:0，60:40:8，0:100:0，每个梯度的洗脱体积为每1g正丁醇萃取物干样使用82mL洗脱液；所用甲醇-水溶液体积比分别为10:90，30:70，50:50，70:30，90:10，100:0，每个梯度的洗脱体积为每1g氯仿-甲醇-水洗脱液干样使用82mL洗脱液。

9.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述用甲醇-水溶液进行梯度洗脱指对氯仿-甲醇-水体积比为80:20:0的组分进行洗脱；所述过Sephadex LH-20柱层析指对甲醇-水体积比为30:70的组分进行过柱。

10.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述利用HPLC进一步纯化指对甲醇洗脱所得组分进行纯化。