[发明专利]一种马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体及其制备方法、应用

权利要求书

1.一种马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体，其特征在于，按以下重量比含有：马钱子碱0.5～2份、马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物10～20份、卵磷脂40～200份、胆固醇5～20份、卡波姆0.5～2份。

2.根据权利要求1所述的马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体，其特征在于，按以下重量比含有：马钱子碱1份、马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物10份、卵磷脂48份、胆固醇6份、卡波姆0.5份。

3.根据权利要求1所述的马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体，其特征在于，所述马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物由马钱子碱和β-环糊精聚合物制备而成，其质量比为1:2～1:5。

4.根据权利要求1所述的马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体，其特征在于，所述马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物中，马钱子碱与β-环糊精聚合物的质量比为1：3。

5.权利要求1～4任一项所述马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）制备马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物；

（2）取马钱子碱、磷脂与胆固醇溶解于三氯甲烷中制成溶液Ⅰ，将步骤（1）所制马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物溶解于水中制成溶液Ⅱ；

（3）将溶液Ⅰ加入到恒温磁力搅拌的溶液Ⅱ中混匀，于30～50℃恒温水浴上减压蒸发除去有机溶剂，形成均匀透明的薄膜，加入磷酸盐缓冲液水化薄膜，震荡摇匀，形成乳白色脂质体混悬液Ⅲ；

（4）将卡波姆用水溶胀，加至脂质体混悬液Ⅲ中，高压均质匀化，即得马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体。

6.根据权利要求5所述的马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体的制备方法，步骤（1）所述制备马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物，具体为：

称取β-环糊精聚合物溶于蒸馏水中，得到溶液Ⅳ；将马钱子碱溶于无水乙醇，得到溶液Ⅴ，在不断搅拌的条件下将溶液Ⅴ滴加到溶液Ⅳ中，在30～50℃恒温水浴下进行包合，滴加完后继续搅拌，使充分包合后，冷藏预冻，在冷冻干燥机里冷冻干燥，即得白色粉末状马钱子碱-β-环糊精聚合物包合物。

7.权利要求1～4任一项所述的马钱子碱-β-环糊精聚合物脂质体的应用，其特征在于，用于制备注射剂、微球、外用凝胶剂、乳膏剂型的抗炎镇痛药物。