[发明专利]一种氮芥磷脂化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种氮芥磷脂化合物，其特征在于该氮芥磷脂化合物为式（1）的化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸的盐，

R₁代表-H或-CH₃，R₂代表(ClCH₂CH₂)₂NR₃，R₃代表亚烃基、芳基、芳烃基的一种或几种基团；

——“亚烃基”定义为C₁-C₁₈的直链或支链的亚烷烃基或烯烃基，

——“芳烃基”定义为与芳基相连的亚烃基基团；

所述在药学上可接受的酸的盐中，酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸。

2.根据权利要求1所述的氮芥磷脂化合物，其特征在于，式（1）的化合物所形成的在药学上可接受的酸的盐是指无机酸中的盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸或有机酸中的甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸形成的含结晶水或不含结晶水的盐。

3.根据权利要求1或2所述的氮芥磷脂化合物，其特征在于，R₂是(ClCH₂CH₂)₂NR₃中，R₃代表亚芳基基团。

4.根据权利要求1或2所述的氮芥磷脂化合物，其特征在于所述的药学上可接受的酸的盐是：R₁是-H或-CH₃，R₂是(ClCH₂CH₂)₂NR₃，R₃是-CH₂CH₂CH₂–或-C₆H₄-或R₃是-C₆H₄CH₂CH₂CH₂-。

5.一种如权利要求1所述的氮芥磷脂化合物的制备方法，其特征在于所述式（1）化合物使用氮芥苯丁酸酐、氮芥苯丁酰氯、氮芥苯甲酸酐或氮芥苯甲酰氯与甘油磷脂酰胆碱或甘油磷脂酰乙醇胺为原料，按照如下过程制备：

氮芥苯丁酸酐、氮芥苯丁酰氯、氮芥苯甲酸酐或氮芥苯甲酰氯在有机溶剂中，在有机碱催化剂作用下，加入甘油磷脂酰胆碱或甘油磷脂酰乙醇胺，得到式（1）化合物；

6.根据权利要求5所述的氮芥磷脂化合物的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂是二氯甲烷、三氯甲烷或二氯乙烷中的一种或几种的混合物。

7.根据权利要求5所述的氮芥磷脂化合物的制备方法，其特征在于所述的有机碱催化剂是胺类化合物、吡啶类化合物中的一种或几种的混合物。