[发明专利]一种1,3-噻唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201310150729.2 申请日: 2013-04-26
公开(公告)号: CN103232406A 公开(公告)日: 2013-08-07
发明(设计)人: 张文雄;王杨;迟樾;席振峰 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D277/46 分类号: C07D277/46;C07D417/04;A61P31/00;A61P35/00;A61P23/00
代理公司: 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 代理人: 周政
地址: 北京市海淀*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 噻唑 衍生物
【说明书】:

技术领域

发明药物化学领域,具体涉及一种1,3-噻唑衍生物,尤其涉及2位被取代的1,3-噻唑衍生物及其合成方法。

背景技术

1,3-噻唑衍生物在有机合成领域中具有多种用途,是常见的合成中间体。

其中,2-酰胺基噻唑化合物具有抗菌、抗癌抗肿瘤的活性,同时可以作为蛋白质激酶抑制剂,在医药领域也被用做趋化因子受体、抗腺苷受体的对抗药,也具有麻醉作用。

如下所述,已经报道了2-酰胺基噻唑化合物具有抗菌、抗癌抗肿瘤的用途。

“Ureas of5-Aminopyrazole and2-Aminothiazole Inhibit Growth of Gram-Positive Bacteria.Bioorg.Med.Chem.Lett.2003,13,4463”记载了2-酰胺基噻唑可以抑制格兰阴性菌的生长。“Synthesis and Antimicrobial Activity of2-Aminothiazole Derivatives.IJPSR2010,1,67”、“Microwave Mediated Cyclocondensation of2-aminothiazole intoβ-lactam Derivatives:Virtual Screening and In Vitro Antimicrobial Activity with Various Microorganisms.Int.J.ChemTech Res.2010,2,956”及“Synthesis and Antimicrobial Activity of Some Novel2-Amino Thiazole Derivatives.J.Chem.Pharm.Res.2010,2,691”都记载了2-酰胺基噻唑具有抗菌活性。“Discovery of2-Aminothiazole Derivatives as Antitumor Agents.Bull.Korean Chem.Soc.2010,31,1463”及“Substituted Thiazoles VI.Synthesis and Antitumor Activity of New2-Acetamido-and2or3-Propanamido-Thiazole Analogs.Eur.J.Med.Chem.2012,54,615”记载了2-酰胺基噻唑具有抗癌抗肿瘤活性。“N-(Cycloalkylamino)acyl-2-aminothiazole Inhibitors ofCyclin-Dependent Kinase2.N-[5-[[[5-(1,1-Dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-

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