[发明专利]制备5-联苯-4-基-2-甲基戊酸衍生物的方法和中间体

权利要求书

1.制备式(7)化合物或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，R6和R7独立为烷基、芳基、芳基烷基、环烷基，或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成环，该环可以是饱和的或不饱和的并可以任选含有一或多个杂原子，如氮、氧或硫，同时该环还含有3-8个、例如4-7个环原子，

所述方法包括使得式(8)化合物或其盐：

其中R1为氢或氮保护基团，

-与式(13)、(14)或(15)的胺

及任选的盐反应，所述盐例如碱金属盐、碱土金属盐、铵盐或离子液体；

-或与通过将式(18)化合物

与式M-O-R8的醇盐混合而制备的化合物反应，并且任选采用盐M1X’处理所述化合物；

-或与其混合物反应；

其中：

每个R6和每个R7独立为烷基、芳基、芳基烷基、环烷基，或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成环，该环可以是饱和的或不饱和的并且可以任选含有一或多个杂原子，如氮、氧或硫，同时该环还含有3-8个、例如4-7个环原子，每个R8独立为烷基、芳基或芳基烷基；

X和X’独立为阴离子，例如，卤离子、磺酸阴离子，烷基硫酸盐阴离子、四卤代金属离子(tetrahalometalate)，例如四氯代金属离子，六氟磷酸根，六氟锑酸根，四氟硼酸根，高氯酸根，醇盐离子R8-O^-，其中R8如上所定义，甲酸根或三溴化物；

M为碱金属或碱土金属；并且

M1为碱金属、碱土金属或铵；

获得式(7)化合物。

2.制备式(6)化合物或其互变异构体或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，

该方法包括采用酸处理式(7)化合物或其盐：

其中R1为氢或氮保护基团，R6和R7独立为烷基、芳基、芳基烷基、环烷基，或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成环，该环可以是饱和的或不饱和的并可以任选含有一或多个杂原子，如氮、氧或硫，同时该环还含有3-8个、例如4-7个环原子，

获得式(6)化合物。

3.制备式(4)化合物或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，

该方法包括采用还原剂处理式(6)化合物或其盐或其互变异构体：

其中R1为氢或氮保护基团，

所述还原剂优选为醛形式，获得式(4)化合物。

4.制备式(5)化合物或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，

该方法包括采用还原剂处理式(6)化合物或其盐或其互变异构体：

其中R1为氢或氮保护基团，

获得式(5)化合物。

5.制备式(4)化合物或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，

所述方法包括：

a)采用OH-活化剂处理式(5)化合物或其盐：

其中R1为氢或氮保护基团，

获得式(11)化合物或其盐：

其中R1为氢或氮保护基团，R4为OH-活化基团；和

b)使得式(11)化合物或其盐与碱反应，获得式(4)化合物。

6.制备式(4)化合物或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，

所述方法包括

在碱存在下，采用OH-活化基团处理式(5)化合物或其盐：

7.制备式(4)化合物或其盐的方法：

其中R1为氢或氮保护基团，

该方法包括采用还原剂处理式(7)化合物或其盐：

其中R1为氢或氮保护基团，R6和R7独立为烷基、芳基、芳基烷基、环烷基，或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成环，该环可以是饱和的或不饱和的并可以任选含有一或多个杂原子，如氮、氧或硫，同时该环还含有3-8个、例如4-7个环原子，

获得式(4)化合物。