[发明专利]卡培他滨的合成方法无效
| 申请号： | 201310141546.4 | 申请日： | 2013-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN103193842A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 王敦海;周在国 | 申请（专利权）人： | 济宁高新技术开发区永丰化工厂 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 272415 山东省济宁市嘉*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种卡培他滨的合成方法，其特征是包括以下步骤：
（1）将5-氟胞嘧啶与5-脱氧-1,2,3-三乙酰氧-D-核糖在催化剂作用下反应，得到反应液a；
（2）对反应液a后处理，收集二氯甲烷层，洗涤、析晶、离心、洗涤、甩干、烘干得2',3'-二乙酰氧基-5'-脱氧-5-氟胞苷；
（3）向2',3'-二乙酰氧基-5'-脱氧-5-氟胞苷和吡啶中滴加氯甲酸正戊酯，反应至HPLC监控K5<0.05%得到反应液b；
（4）反应液b水洗，静止分液，二氯甲烷层滴加碱液反应至HPLC监控K6<0.05%，洗涤、析晶、离心、烘干得卡培他滨；
所述5-脱氧-1,2,3-三乙酰氧-D-核糖为α，β异构体混合物，其中α，β异构体的摩尔比为2.7:1；
所述催化剂为三氟甲磺酸或其衍生物。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述催化剂为三氟甲磺酸。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述催化剂三氟甲磺酸用量为5-氟胞嘧啶摩尔量的0.001-1.20倍。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述催化剂三氟甲磺酸用量为5-氟胞嘧啶摩尔量的0.01-1.0倍。
5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述催化剂三氟甲磺酸用量为5-氟胞嘧啶摩尔量的0.1-1.0倍。
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