[发明专利]治疗剂的药代动力学特性调节剂有效
申请号: | 201310141408.6 | 申请日: | 2007-07-06 |
公开(公告)号: | CN103275033A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | M·C·德赛;A·Y·宏;刘洪涛;徐连红;R·W·薇薇安 | 申请(专利权)人: | 吉里德科学公司 |
主分类号: | C07D277/28 | 分类号: | C07D277/28;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/454;A61P31/18;A61P31/14;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 动力学 特性 调节剂 | ||
1.式I的化合物,
式I
或其药学上可接受的盐,溶剂合物,和/或酯,其中
L1选自-C(R6)2-,-C(O)-,-S(O2)-,-N(R7)-C(O)-和-O-C(O)-;
L2为共价键,-C(R6)2-或-C(O)-;
L3各自独立为共价键,亚烷基或取代的亚烷基;
L4各自独立地选自共价键,亚烷基,取代的亚烷基,-O-,-CH2-O-和-NH-;
A各自独立地选自H,烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,杂环基和取代的杂环基,
条件是当A为H时,p为0;
Z1且Z2各自独立为-O-或-N(R7)-;
Y和X独立地选自杂环基和杂环基烷基;
Ar各自独立地选自芳基,取代的芳基,杂芳基和取代的杂芳基;
R1,R3和R5各自独立地选自H,烷基,取代的烷基,芳基烷基和取代的芳基烷基;
R2各自独立地选自H,烷基,取代的烷基,烷氧基烷基,羟基烷基,芳基杂烷基,取代的芳基杂烷基,芳基烷基,取代的芳基烷基,杂环基烷基,取代的杂环基烷基,氨基烷基,取代的氨基烷基,-亚烷基-C(O)-OH,-亚烷基-C(O)-O烷基,-亚烷基-C(O)氨基,-亚烷基-C(O)-烷基;
R4和R6独立地选自H,烷基,取代的烷基和杂烷基;
R7各自独立地选自H,烷基,取代的烷基,杂烷基,碳环基,取代的碳环基,杂环基和取代的杂环基;
R8和R9各自为一个或多个取代基,其独立地选自H,烷基,取代的烷基,卤素,芳基,取代的芳基,杂环基,取代的杂环基和-CN;
m为1或2;
n为0或1;和
p各自独立为0或1。
2.权利要求1所述的化合物,其中n为1。
3.权利要求2所述的化合物,其中L2为-CH(R6)-。
4.权利要求2所述的化合物,其中Y为杂环基烷基。
5.权利要求2所述的化合物,其中X为杂环基烷基。
6.权利要求2所述的化合物,其中Z1为-N(R7)-。
7.权利要求2所述的化合物,其中A各自独立为芳基或取代的芳基。
8.权利要求1所述的化合物,其中:
L1为-C(O)-;
A各自独立为芳基或取代的芳基;
R1为H或烷基;
R2各自独立为H,烷基,取代的烷基或杂烷基;
R3,R4,R5和R6各自为H;
R7各自独立为H,烷基或碳环基;
R8为H或烷基;
R9为H;
X-R9为
Y-R8为
;
Z2为-O-;且
p为0。
9.权利要求8所述的化合物,具有下式:
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