[发明专利]噻吩并2,4取代嘧啶类化合物及其药物组合物与应用有效
申请号: | 201310138125.6 | 申请日: | 2013-04-19 |
公开(公告)号: | CN103242341A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 蔡倩;涂正超;刘丹;罗金凤 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P31/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P19/02;A61P25/28;A61P13/12;A61P35/02;A61P17/00 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 万志香;郭元杰 |
地址: | 510663 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 取代 嘧啶 化合物 及其 药物 组合 应用 | ||
1.通式为(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子:
其中,X1、X2同时或独立为O、S、S(O)、S(O)2或NR5,其中R5为H或者C1-6烷基;
X3、X4同时或独立为O、N、CH,m、n、o、p为1-4之间的整数;
R1、R2同时或独立选自下列基团:
被取代或者未被取代的
其中,虚线表示与X1、X2连接的键;
a为0-3之间的整数,X、Y、Z同时或独立为N、CH;
R61、R62、R63同时或独立为氢、C1-5烷基、卤基、硝基、氰基、氨基或羟基;
R3、R4同时或独立选自下列基团:
氢、C1-5烷基、C3-8环烷基或R6COR7;其中,R6为C1-3烷基或C1-3烷基苯基,R7为C1-5烷氧基、卤基、氨基、羟基、C1-5烷基取代的苯基、C1-5烷基取代的杂环芳基。
2.根据权利要求1所述的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子,其特征在于,所述环上的氢原子至少有1个H原子被取代基取代,所述取代基为C1-5烷基、C1-3烷氧基、卤基、芳基、饱和或不饱和杂环基,所述饱和杂环基为吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基或吡唑烷基;所述芳基、饱和或不饱和杂环基均为连有1个或两个选自以下取代基的基团:羟基、卤基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基、硝基、C1-4烷氧基羰基。
3.根据权利要求1或2所述的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子,其特征在于,所述C1-5烷基或C3-8环烷基为至少有一个H原子被羟基、氟原子或氨基取代的C1-5烷基或C3-8环烷基。
4.根据权利要求3所述的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子,其特征在于,所述X1与所述X2同时或独立为NH或NCH3。
5.根据权利要求4所述的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子,其特征在于,所述R1、R2同时或独立选自下列结构:
其中,e、f均为0-3之间的整数。
6.根据权利要求1所述的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子,其特征在于,所述X1与所述X2均为N,X3、X4同时或独立为N、O或CH,所述R1、R2同时或独立选自下列结构:
其中,g为0-3之间的整数。
7.根据权利要求1所述的噻吩并2,4取代嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体或前药分子,其特征在于,所述R1、R2同时或独立为
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