[发明专利]莪术内酯对映异构体及其制备方法

权利要求书

1.具有式I结构的莪术内酯的对映异构体：

其中，C-1位为R构型，C-4位为R构型，C-5位为S构型，C-7位为R构型。

2.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于：

在溶剂中加入酸，形成酸性环境后，加入化合物Ⅱ进行反应，经过分离得到化合物Ⅰ。

3.如权利要求2中所述化合物的制备方法，其特征在于，化合物Ⅱ的合成方法为：

步骤1：以新莪术二酮为起始底物，在溶剂中溶解，加入还原剂对8位酮选择性还原；

步骤2：在溶剂中，经碱催化，使4位手性碳消旋，经柱层析分离得到4位异构化产物；

步骤3：在溶剂中，用氧化剂将8位羟基氧化为酮，得化合物Ⅱ。

4.如权利要求2所述制备方法，其特征在于，所用酸为有机酸或无机酸，所用溶剂为氯仿、二氯甲烷、甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或混合溶剂，反应温度在0~100℃。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所用溶剂为质子溶剂，所用还原剂为金属复氢化物，加入量为新莪术二酮摩尔量的1~1.9倍，反应温度在-20~50℃。

6.如权利要求3所述制备方法，其特征在于，所用溶剂为非质子惰性溶剂，所用碱为乙醇钠，叔丁醇钾，反应温度在20~150℃。

7.如权利要求3所述制备方法，其特征在于，所用氧化剂为三氧化铬、Collins试剂、PCC、PDC，氧化剂的加入量为8-羟基-4-epi-新莪术二酮摩尔量的1~10倍，反应温度在-20~50℃。

8.权利要求1所述的莪术内酯的对映异构体在制备抗癌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的癌为消化道癌，妇科肿瘤，肝癌，纤维肉瘤。