[发明专利]从姜黄中提取纯化姜黄素类化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201310124957.2 申请日: 2013-04-11
公开(公告)号: CN103193610A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: 徐德锋 申请(专利权)人: 南京慧博生物科技有限公司
主分类号: C07C49/255 分类号: C07C49/255;C07C45/79
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 董建林
地址: 210000 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 姜黄 提取 纯化 化合物 制备 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种从姜黄中提取纯化姜黄素类化合物的制备方法,具体涉及到一种从姜黄中提取纯化姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄的制备方法,属于中药植物化学领域。 

背景技术

姜黄为姜科姜黄属植物Curcuma longa L.的干燥根茎,为多年生草本植物,为《中国药典》收藏的常用中药;其味苦性温,归脾、肝经,有破血行气、通经止痛的功效。其主要活性成分为姜黄素类化合物,其化学结构如式(I)、(II)、(III)所示。姜黄素类化合物主要包括三种活性成分:姜黄素(I)、脱甲氧基姜黄素(II)、双脱甲氧基姜黄素(III)等。 

姜黄素类化合物具有苯环间二酮结构与烯酮的互变异构结构,具有抗菌、抗氧化、降血脂、抗病毒、抗肿瘤等药理作用,还可用作调味品、色素、香料、染料、化妆品等使用。从姜黄中提取出较为纯净的上述三种姜黄素类混合物,再进一步将它们分离, 对于姜黄素类化合物的实际应用将产生巨大的经济效益。 

姜黄素类化合物在国内外都颇受重视,主要有抗肿瘤活性(Killian PH,Kronski E,Michalik KM,et.al.,Curcumin inhibits prostate cancer metastasis in vivo by targeting the inflammatory cytokines CXCL1and-2,Carcinogenesis.2012,33(12):2507-19.)、抗炎作用(Shehzad A,Rehman G,Lee YS.,Curcumin in inflammatory diseases,Biofactors.2013,39(1):69-77.)、防老年痴呆症(Belkacemi A,Doggui S,Dao L,et.al.,Challenges associated with curcumin therapy in Alzheimer disease.,Expert Rev Mol Med.2011,13:e34.),姜黄素很可作为天然色素用于果糖、冰激凌、饮料、罐头、肠类制品、酱卤制品的染色等食品工业中。生物活性研究表明,上述三中姜黄素化合物在不同的研究体系中活性不同,(Ni X,Zhang A,Zhao Z,Shen Y,Wang S.Demethoxycurcumin inhibits cell proliferation,migration and invasion in prostate cancer cells.Oncol Rep.2012,28(1):85-90.;Li J,Liu Y,Wei JQ,et.al.,Isolation and identification of phase1metabolites of curcuminoids in rats.Planta Med.2012,78(12):1351-6.),最近研究发现二甲基姜黄(ASC-J9)具有治疗晚期前列腺癌的作用,可用姜黄素(I)来制备。随着人们对姜黄素(I)、脱甲氧基姜黄素(II)、双脱甲氧基姜黄素(III)深入研究,对上述三种单体化合物的纯化分离具有重大意义。 

姜黄的活性成分不易分离和纯化,因为姜黄素(I)、脱甲氧基姜黄素(II)、双脱甲氧基姜黄素(III)三种物质化学性质相似。美国专利US6224877报道用水杨酸溶液提取总姜黄素,将姜黄粗品加入到水杨酸钠水溶液中进行提取姜黄素有效成分,该专利可获得含量为90%的总姜黄素,收率可达48%。中国专利CN1554634A公开了一种从姜黄中提取总姜黄素的制备方法,该专利通发酵技术、酸水解和有机溶剂萃取的方法获得总姜黄素。中国专利CN101468944公开了碱水冷提提取姜黄素的方法。由于上述专利操作流程多,溶剂使用量大,中药材中有效成分的提取率低,生产成本高,不适合产业化。发明内容 

目的:为解决现有技术的不足,本发明提供一种从姜黄中提取纯化姜黄素类化合物的制备方法,工艺简单、操作简便,降低成本,可批量制备姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素三种单体化合物。 

技术方案:为解决上述技术问题,本发明采用的技术方案为: 

一种从姜黄中提取纯化姜黄素类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 

步骤A:将姜黄中药材粉碎成姜黄粉,用2-10倍的60%-80%(V/W)体积浓度的醇-氨基酸水溶液,进行多级逆流萃取提取1-6小时,提取液过滤后在50-70℃下减压浓 缩得姜黄素粗品; 

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