[发明专利]替卡格雷晶型及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种替卡格雷晶体，其特征在于，所述晶体的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.3°±0.1，9.6°±0.1，10.9°±0.1，13.9°±0.1，14.0°±0.1，15.7°±0.1，21.0°±0.1，21.3°±0.1，26.3°±0.1，27.8°±0.1处有特征峰，且所述晶体的差示扫描量热曲线的熔融开始温度大于154℃。

2.根据权利要求1所述的替卡格雷晶体，其特征在于，所述晶体的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.3°±0.1，9.6°±0.1，10.5°±0.1，10.9°±0.1，13.2°±0.1，13.9°±0.1，14.0°±0.1，15.3°±0.1，15.7°±0.1，18.4°±0.1，18.8°±0.1，21.0°±0.1，21.3°±0.1，22.5°±0.1，23.1°±0.1，26.3°±0.1，27.4°±0.1，27.8°±0.1处有特征峰，且所述晶体的差示扫描量热曲线的熔融开始温度为154℃-164℃。

3.根据权利要求1所述的替卡格雷晶体，其特征在于，所述晶体的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.3°±0.1，9.6°±0.1，10.5°±0.1，10.9°±0.1，13.2°±0.1，13.9°±0.1，14.0°±0.1，15.3°±0.1，15.7°±0.1，16.1°±0.1，17.6°±0.1，18.4°±0.1，18.8°±0.1，19.8°±0.1，20.7°±0.1，21.0°±0.1，21.3°±0.1，22.5°±0.1，23.1°±0.1，26.3°±0.1，27.4°±0.1，27.8°±0.1处有特征峰。

4.一种制备权利要求1-3中任一项所述的替卡格雷晶体的方法，包括：将替卡格雷固体溶解或悬浮于溶剂中形成溶液或悬浮液，在析晶条件下析晶，其中替卡格雷固体与所述溶剂的用量为每毫升溶剂1-40mg替卡格雷固体，所述溶剂选自：i)C_4-12烷基醚；和ii)C_1-4链烷醇与一种或多种选自水、C_4-12烷基醚和C_5-16烷烃的混合物。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述析晶在温度为-10℃～50℃；优选为4℃～35℃；更优选为室温下进行。

6.根据权利要求4或5所述的方法，其中，所述醚选自异丙醚、甲基叔丁基醚，所述链烷醇选自甲醇、乙醇，所述烷烃选自己烷、庚烷。

7.根据权利要求4或5所述的方法，其中，所述溶剂为甲醇或乙醇与水的混合物，且甲醇或乙醇与水的体积比为1:0.5-1.25，或1:3.3-10。

8.根据权利要求4-7任一项所述的方法，其中，所述析晶条件包括在所述溶液或悬浮液中加入替卡格雷晶种的步骤。

9.权利要求4-8任一项所述的方法制得的替卡格雷晶体。

10.一种药物组合物，包含权利要求1-3和9任一项所述的替卡格雷晶体以及至少一种药学上可接受的载体。

11.权利要求1-3任一项所述的替卡格雷晶体和权利要求10的药物组合物在制备用于减少急性冠状动脉综合征患者的动脉血栓形成的药物中的用途。

12.权利要求1-3任一项所述的替卡格雷晶体和权利要求10的药物组合物在制备用于预防肿瘤的生长和扩散药物中的用途。