[发明专利]双酮类化合物FLBG-1108或者其药用盐在制备抗癌药物中的应用

说明书

本发明专利申请是专利申请号：201110333543.1，发明名称为：双酮（bixanthone）类化合物FLBG-1108或者其药用盐在制备抗癌药物中的应用的分案申请，其申请日为：2011年10月28日。 

技术领域：

本发明属于药物化合物领域，具体涉及一种天然植物来源的双酮（bixanthone）类化合物FLBG-1108或者其药用盐在制备抗癌药物，尤其是在制备抗肺癌药物中的应用。 

背景技术：

近年来，癌症已逐步上升成为威胁人类生命的第二大疾病。在诸多癌症中，肺癌的发病率一直居高不下，并呈逐年上升的趋势。目前临床上用于治疗肺癌的多为广谱抗癌药物，大多属于细胞毒素类药物，像通过影响癌细胞DNA结构与功能的环磷酰胺、顺铂、丝裂霉素、鬼臼毒素衍生物等；通过干扰癌细胞RNA的转录过程和阻止RNA合成的蒽环类药物，如多柔比星；还有通过抑制癌细胞蛋白质的合成与功能的植物源抗癌药物，如长春碱和紫杉醇等。然而，在这众多的抗癌药物中，具有选择性的抗癌药物却十分罕见。而且，目前使用的广谱抗癌药物具有不同程度的毒、副作用，在化疗的过程中造成病人身体虚弱、脱发、呕吐、肠胃不适，以及神经系统疾病等。 

植物源药物以其复杂多样的结构，表现出奇特的生物活性，在临床使用中具有出类拔萃的表现。从天然植物中寻求具有较好生物活性的天然产物已经是生物学界以及药物研发企业所公认的事实。全世界的科学家都在不同程度的从植物中寻求针对各类疾病的特效植物药，也有许多意外的发现和收获。此类药物对人体毒性较低，结构奇特，是合成化学中很难实现 的。因此，从这些天然产物中筛选抗癌药物具有广阔的空间，也有很大的可行性。 

Xanthone类化合物是一类十分广泛存在于自然界的化合物，以藤黄属植物较为突出，此类化合物大多具有很好的抗氧化作用，尤其以富含xanthone的水果之后“山竺”著称。研究标明，xanthone类化合物具有抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性，部分化合物被开发为降压药，抗血栓等药物。目前已经成功研究出来的抗癌天然xanthone类药物有Gambogic acid，以及抗白血病的药物Psorospermin，以xanthone母核为基础，合成和衍生出来的药物还包括Thioxanthones，Epoxyxanthones，Acylxanthones，Bisxahnthones，Bisfuranoxanthones，Extended xanthones，Oxygenated xanthones，Imidazolyxanthones等。 

双酮（bixanthone）类化合物FLBG-1108，其结构如式（I）所示，是从药用植物岭南山竹子（Garcinia oblongifolia Champ）树皮的90%乙醇提取物中分离得到的，分子量为652，纯度≥97%。其化学结构采用核磁共振（¹H NMR,¹³C NMR,HSQC,HMBC,NOESY）、高分辨质谱（HRESI-MS）等现代波谱技术进行鉴定，并与现有文献报道的化合物Griffipavixanthone的图谱数据进行对比确认。岭南山竹子树皮采自广东省肇庆市鼎湖山，由深圳市中科院仙湖植物园陈涛教授鉴定，样品保存于仙湖植物园标本馆（N.2008100801）。参考文献：Yuan-Jian Xu,Shu-Geng Cao,Xiao-Hua Wu,Yee-Hing Lai,B.H.K.Tan,J.T.Pereira,S.H.Goh,Ganapathi Venkatraman,Leslie J.Harrison,and Keng-Yeow Sim.Griffipavixanthone,a novel cytotoxic bixanthone from garcinia griffithii and G.pavifolia.Tetrahedron letters,1998,39:9103-9106。 

式（I） 

发明内容：

本发明的第一个目的是提供如式（I）所示的双酮（bixanthone）类化合物FLBG-1108或者其药用盐在制备抗癌药物中的应用。