[发明专利]一种小儿七星茶的软胶囊制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，特别涉及一种治疗厌食症的和胃健脾软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料(即内容物)密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊(即软胶囊壳，也叫软胶壳或囊壳)中制成的剂型。

由于具有使用方便、生物利用度高、起效快、疗效高等优点，软胶囊越来越受到市场和患者的青睐；但并不是所有的药物都适宜制成软胶囊。通常认为，油性药物及低熔点药物最适宜制软胶囊；其次，对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化的药物可制成软胶囊；此外，具不良气味的药物及微量活性药物，具有挥发性成份、易逸失的药物等较适宜制成软胶囊。

软胶囊的囊材主要包括胶料(主要包括明胶)、增塑剂(主要包括甘油、山梨醇等)、附加剂(包括防腐剂、香料、遮光剂等)和水等。由于囊壳配方(包括囊材种类及物料之间的配比选择等)影响到软胶囊的弹性大小，也必然影响到药物制剂的质量。同时，囊壳配方中各种物料的选择及其配比还必需根据其内容物中所含药物的性质和要求来确定，药物性质的不同，对囊壳需要达到的要求也不尽相同；而且，药物与囊材之间，还可能因为会发生一定的物理化学反应而相互影响。因此，在研究囊壳配方时应充分考虑所填充药物的性质及囊材与药物之间的相互影响等因素。含有不同药物的内容物，其适宜的囊壳配方通常也是有所差异的；也没有任何一种囊壳配方是可以通用于所有药物的软胶囊制剂中的。

本发明的主要目的是提供一种小儿七星茶软胶囊制剂，将含有薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草原料的药物制成适宜的软胶囊剂；制得的软胶囊弹性合适，内容物稳定，生物利用度高，起效快，疗效高，质量可靠。

发明内容

本发明经过多次实验筛选出一种小儿七星茶的软胶囊制剂，出人意料的发现，当植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例混合得到囊芯液，囊壳液由明胶、山梨醇、甘油和水、防腐剂组成，其重量比为1：0.3：0.4：1：0.001，将二者按重量比1:1制备得到的软胶囊分散性和流动性好、生物利用度高。

软胶囊制剂如下成分制备而成，中药原料药：薏苡仁600-650份、稻芽600-650份、山楂300-330份、淡竹叶450-500份、钩藤225-245份、蝉蜕75-80份、甘草75-80份。

防腐剂为尼泊金乙酯或尼泊金甲酯，稀释剂为亚麻籽油，抗氧化剂选自维生素E，助悬剂优选蜂蜡。

软胶囊制剂通常有滴制法和压制法两种方法制备，本发明选择压制法进行制备，本发明的软胶囊制剂通过如下制备步骤得到：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入4-5倍水进行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加3-4倍水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉；3）以植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例混合提到囊芯液；4）按重量比称取明胶、山梨醇、甘油、水、尼泊金酯，将明胶置于甘油、山梨醇和水的溶液中溶胀，加入尼泊金酯，加热至溶解，保温，得到囊壳液；5）将3）和4）得到的溶液按1：1重量比用软胶囊压制机压制得到软胶囊，再经过干燥即得。

实施例1

1.辅料的种类和用量选择

实验方法：称取中药原料药：薏苡仁600g、稻芽600g、山楂300g、淡竹叶450g、钩藤225g份、蝉蜕75g、甘草75g

植物细粉制备方法：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽浸泡，加入5倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加4倍水煎煮二次，每次2小时合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉。

2.实验方法：按配方比例称取植物细粉、稀释剂、抗氧化剂、助悬剂，置于烧杯中，稳定性、流动性为指标进行考察，筛选结果见下述表1：

表1

结果表明，当选择亚麻籽油作为稀释剂、维生素E作为抗氧化剂、蜂蜡作为助悬剂，并且其比例为1：1.5：0.1：0.3流动性和分散性良好。

3.胶液配方筛选

明胶、甘油、与水的比例是影响软胶囊的外观性状、崩解与溶出、稳定性等质量指标的主要因素，且必需与内容物中不同药物的性质相适应。本发明通过试验对囊壳的配方比例进行了优选。