[发明专利]一种罗布麻提取物的制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及生物技术领域，特别是涉及一种罗布麻提取物的制备方法及在抑制脂肪酸合酶活性中的用途。

背景技术

脂肪酸合酶（FAS）是生物细胞内合成脂肪过程中最重要的酶。田维熙等对家禽FAS的研究发现，家禽腹腔的脂肪水平和FAS活性有很高的正相关，并提出控制FAS活性是控制动物体脂水平的有效方法的理论（田维熙, 1994. 动物的体脂水平和脂肪酸合酶活性的调控.生命的化学, 14,(1):184；田维熙等, 1996. 不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合酶活性的关系. 生物化学杂志，12(2):234-236; Mei Li et al., 1999. Factors influencing the levels of fatty acid synthase complex activity in fowl. Biochemistry and Molecular Biology International, 47(1):63-69）。2000年，霍普金斯大学Loftus等对小鼠FAS的研究结果证明，抑制FAS可造成丙二酸单酰辅酶A的积累，而后者抑制与进食相关的下丘脑神经肽Y的表达，在不影响小鼠活动能力的情况下使食欲下降，体重降低。T. Loftus等指出，FAS可以作为控制体重潜在的治疗靶位（Loftus. T.M. et al., 2000. Science, 288(5475): 2379-2381）。此外，许多研究发现脂肪酸合酶（FAS）的活性和表达在几乎所有的非病态成人组织中表现出极低的水平，而在许多类型的癌组织如直肠癌、乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、肺癌、肝癌等中其活性显著提高，表达显著上调。同时，还有研究发现脂肪酸合酶（FAS）的抑制剂浅蓝菌素（cerulenin）能够杀死癌细胞和阻碍异种移植瘤的生长，其他FAS抑制剂如cerulenin的衍生物C75、奥利司他（orlistat、表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）及其他天然来源的黄酮类化合物如木犀草素（luteolin）、槲皮素（quercetin）、山奈酚（kaempferol）等和抗生素三氯生（triclosan）也已被确认可以通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞的生长。以上结果表明，脂肪酸合酶（FAS）可能是潜在的治疗肥胖症和肿瘤的双重靶点。因此，研制和开发脂肪酸合酶（FAS）的抑制剂将具有重大的现实意义及开发潜力。

罗布麻（Apocynum venetum）为夹竹桃科（Apocynaceae）罗布麻属（Apocynum）的一种直立半灌木，它主要生长在沙漠盐碱地或河岸、山沟、山坡的沙质地上，在我国北方大多省区都有生长，新疆沙漠地区的罗布麻品质最佳。罗布麻叶是《中华人民共和国药典》(2010版一部)收录的正品药材，具有平肝安神，清热利水的功能，用于肝阳眩晕，心悸失眠，浮肿尿少。上世纪80年代中国药学会召开的全国抗衰老药物研讨会上，就罗布麻叶的研究进行了学术交流，根据北京市计委、江苏省计委领导的两个罗布麻研究协作组，中国药学会、中国科学院上海药物研究所、中科院西北植物研究所、中医研究院药物研究所、中国医学科学院药物研究所等单位及陕西、北京、上海、南京等医药相关单位的临床试验研究和文献资料证明，罗布麻叶含有大量黄酮、三萜、有机酸、氨基酸等化学成份，进一步研究黄酮化学结构系槲皮素和异槲皮素苷，其药理作用有降血压、降血脂、增加冠状动脉流量，对高血压、高血脂、有较好的疗效，尤其对头晕症状、改善睡眠质量有明显效果，同时具有增强免疫、预防感冒、平喘止咳、消除抑郁、活血养颜、解酒护肝、降解烟毒、软化血管、通便利尿等功效。中国专利CN02135799.4公开了一种以罗布麻和绿茶为原料制备的茶产品。申请号CN00121863.8公开了一种罗布麻的保健茶。又如申请号CN200310107183.9公开了一种增加糖尿病人对胰岛素的敏感性，减少对胰岛素的依赖性的罗布麻减肥茶。以上专利中发明的罗布麻制剂，多是基于罗布麻的传统药用功效，且没有涉及作用机理。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种罗布麻提取物的制备方法及用途，该方法将罗布麻叶经过粉碎后，用乙醇室温或加热回流提取，过滤，合并提取液，减压浓缩至无醇味，得到醇提物，将醇提物用水稀释后，用石油醚脱脂，再用溶剂乙酸乙酯或正丁醇萃取，减压回收溶剂，干燥，即得到罗布麻提取物。实验证明：通过本发明所述方法获得的罗布麻提取物在制备抑制脂肪酸合酶的药物中的用途。

本发明所述的一种罗布麻提取物的制备方法，按下列步骤进行：