[发明专利]3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法

权利要求书

1.3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法，其特征在于：

（一）本发明的核心技术是：

将由吡啶衍生物和苄卤直接制取的N-苄基吡啶鎓盐，在碱存在条件下，与缺电子炔烃反应，制备得3-芳基中氮茚衍生物；

（二）本发明所依据的反应式为：

（三）本发明的工艺方法为，将所需原材料组分：吡啶、苄卤、缺电子炔烃及碱按1:1:0.2-2.0:1.0-2.0的比例原则配置；将取代的吡啶（1）及取代的苄卤（2），按摩尔比1：1同置入反应器皿中，加入1.0-10 毫升溶剂或不加溶剂，于20～80度的温度条件加热搅拌，加热搅拌时间0.2-4.0小时后，反应器皿内即是合成的N-苄基吡啶鎓盐（3）；然后将碱加入反应器皿中后，再加入9.0-30毫升溶剂，在缺电子炔烃中加入溶剂10毫升溶解，将缺电子炔烃溶液在60～100度的温度条件下，缓慢滴加至反应器皿中，再加热搅拌时间2.0-10.0小时，则反应结束，将反应后的混合物倒入水中，经过滤、洗涤、干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物3-芳基中氮茚衍生物（5）。

2.根据权利要求1所述的3-芳基中氮茚衍生物的一种简易制备方法，其特征在于：所述工艺方法的进一步设置为：取代的吡啶（1）为9.0毫摩尔、取代的苄卤（2）为9.0毫摩尔，同置入反应器皿中，加入2.0 毫升溶剂，于 20～60 度的温度条件加热搅拌，加热搅拌 0.5-2.0 小时，反应器皿内即是合成的N-苄基吡啶鎓盐（3）；将12毫摩尔的碱加入反应器皿中，再加入8-18毫升溶剂；在3.0毫摩尔的缺电子炔烃（4）加入10毫升溶剂溶解，将缺电子炔烃溶液于60～100度的温度下，缓慢滴加到反应器皿中，热搅拌时间2.0-8.0小时,则反应结束；将反应后的混合物倒入水中，过滤，洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物3-芳基中氮茚衍生物（5）。

3.根据权利要求1或2所述的3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法，其特征在于：所述工艺方法中的取代的吡啶（1）组分的选择：或为喹啉，或为异喹啉或R₁ = 氢，或2-甲基，或4-甲基，或4-碳酰甲酯基，或4-N，N-二甲氨基；

所述工艺方法中的取代的苄卤（2）组分的选择：或R₄ = 氢，或2-溴，或3-氯，或3-氟，或4-甲基，或4-硝基，或4-甲氧基，或为4-碳酰甲酯基；X = 或氯，或溴；

所述工艺方法中的缺电子炔烃（4）组分的选择：或R₃ = 氢，或苯基，或甲基，或碳酰甲酯基，或碳酰乙酯基，或对甲氧基苯基； 或R₄ = 或乙氧基，或甲氧基，或苯基，或邻甲基苯基，或邻硝基苯基；

所述工艺方法中碱的选择：或叔丁醇钾，或碳酸钾，或磷酸钾，或碳酸铯，或氢氧化钾，或氢化钠；

所述工艺方法中溶剂的选择：或N,N-二甲基甲酰胺，或乙二醇二甲醚，或1,4-二氧六环，或乙腈，或1,2-二氯乙烷。

4.根据权利要求1或2所述的3-芳基中氮茚衍生物的简易制备方法，其特征在于：所述工艺方法的最佳设置为：取代的吡啶（1）为9.0毫摩尔、取代的苄卤（2）为9.0毫摩尔，同置入反应器皿中，加入2.0 毫升溶剂，于 40 度的温度条件加热搅拌，加热搅拌 1.0 小时，反应器皿内即是合成的N-苄基吡啶鎓盐（3）；将12毫摩尔的碱加入反应器皿中，再加入18毫升溶剂；在3.0毫摩尔的缺电子炔烃（4）加入10毫升溶剂溶解，将缺电子炔烃溶液于80度下，缓慢滴加到反应器皿中，加热搅拌时间4.0小时，则反应结束；将反应后的混合物倒入水中，过滤，洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物3-芳基中氮茚衍生物（5）。