[发明专利]三花接骨散的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药组合物的制备方法。

背景技术

三花接骨散由三七、血竭、西红花等18为中草药合制而成，是一方纯中药制剂。 “三花接骨散”，止痛快、止血快、消肿快和临床治愈快，并能增强人体内矿物质含量，具有补骨、壮骨，使 人延年益寿之功效。无论是粉碎性骨折或开放性骨折，老年人、中年人、青年人和少幼，无论是骨质疏松症或糖尿 病患者，均已临床治愈成功。

该三花接骨散中的一个重要成分马钱子具有散血通经、消结止痛的作用。马钱子含有吲哚类生物碱,总碱含量3%～5%,其中番木鳖碱（士的宁，strychnine）为主要活性成分，其次为马钱子碱（brucine），尚含多种微量生物碱，如α-及β-可鲁勃林（α-,β-colubrine），异番木鳖碱（isostrychnine）、伪番木鳖碱（pseudostrychnine）、伪马钱子碱（pseudobrucine）、番木鳖次碱（vomicine）、马钱子新碱（novacine）、依卡精（icajine）等，这些生物碱中占比例最大的是番木鳖碱，其毒性很大，成人用5-10mg即可发生中毒现象，30mg可致死亡。为了降低毒性，传统治疗骨折的马钱子的炮制方法是将每千每斤生马钱子加甘草100克，同置缸内用冷水浸泡，每日换水一次，15天后将马钱子毛刷净，切片晒干，用细砂炒成黄色，再浸在童便中（冬季2~3周，夏季4~5天），然后用流水冲洗一天半，阴干。这种方法虽然基本消除了马钱子的毒性，但是，处理方法过于复杂、费时，尤其是需要大量的童尿，在现代工业中难以适用。马钱子的其他炮制方法包括砂炙、油炙和水炙，在操作上简便了些，但是，这些方法得到的制马钱子仍然含有番木鳖碱，而且各批次的产品、不同提供商提供的产品在质量上难以稳定，在用药安全上存在隐患。

发明内容

本发明的目的是提出一种新的三花接骨散的制备方法，以降低三花接骨散中马钱子的毒性。

本发明的另一个目的是提高马钱子炮制的生产效率。

根据本发明，通过微波照射炮制马钱子，将其中的番木鳖碱和马钱子碱转化为各自的衍生物。

进一步地，对马钱子采取微波加热的形式进行处理。

更进一步地，在进行微波辐照之前，用过氧化物溶液氧化处理马钱子。其中，所述过氧化物优选是过氧乙酸、过氧苯甲酸。

较佳地，用紫外灯照射马钱子粉末。更优选的方案是，将200目的马钱子粉末铺成不超过2cm的层，用每厘米100瓦的强紫外线高压水银灯照射15-20分钟。

本发明的方法还包括：将大黄、牛膝、续断、土鳖虫、三七、地龙、桂枝和骨碎补各自或者混合后在60-80℃下干燥，粉碎后过100目筛；将木香、川穹、白芷、当归、沉香和西红花在40-50℃下干燥、粉碎之后过100目筛；然后将血竭、自然铜、冰片粉碎过100目筛；将上述各粉末与马钱子粉末混合。

本发明的方法解决了传统三花接骨散中存在的马钱子具有高毒性的问题。骨折病人的服药期较长，通常至少半个月，甚至一个月。另一方面，马钱子碱和番木鳖碱不仅毒性大，而且在人体内代谢时间较长。这样，骨折病人长期服用传统药，可能存在安全隐患。本发明的方法大大降低了三花接骨散中的有毒成分，而且制备方法简单，产品质量稳定性高。

具体实施方式

马钱子中含量最高的生物碱是番木鳖碱，其次是马钱子碱。但是，番木鳖碱的毒性最大，并没有镇痛效果，而且现有的炮制方法难以转化全部番木鳖碱。相比之下，马钱子碱比番木鳖碱容易转化，砂炙、油炙后的马钱子基本不含有马钱子碱。发明人为了降低三花接骨散中毒性成分含量，进行了多种尝试，最终提出本发明。

本发明的一个重要特点在于，使用微波照射处理马钱子，达到破坏番木鳖碱和马钱子碱的目的。

在一种具体实施方式中，对马钱子采取微波加热的形式进行处理，为了使物料被均匀受热，可以使用传送带式微波加热装置。在这种方式中，将马钱子以既定厚度铺设在传送带上，传送带缓慢经过微波加热区进行加热。还可以使用箱式微波设备，在使用箱式设备的情况下，可以将马钱子分若干层，均匀铺设在微波加热箱内，例如使用济南创新工业微波设备有限公司提供的型号为CXW-60KW的微波干燥装置。

在另一种具体实施方式中，对马钱子进行紫外线照射。发明人发现，紫外线可以有效地转化番木鳖碱和马钱子碱。为了使马钱子充分接收紫外线，必须将马钱子粉碎成粉末，例如粒径小于等于100目，优选小于等于200目。